Gli inibitori della PI3-chinasi p110β appartengono a una classe distinta di piccoli composti molecolari progettati per colpire e inibire selettivamente l'attività dell'isoforma dell'enzima fosfoinositide 3-chinasi (PI3K) nota come p110. La famiglia degli enzimi PI3K svolge un ruolo cruciale nelle vie di segnalazione cellulare, in particolare quelle coinvolte nella crescita, nella sopravvivenza, nella proliferazione e nel metabolismo delle cellule. Tra le diverse isoforme di PI3K, la p110β è espressa principalmente in alcuni tipi di cellule, tra cui alcune cellule immunitarie e vari tessuti, dove contribuisce a specifiche cascate di segnalazione. Questi inibitori sono stati meticolosamente sviluppati per legarsi al sito catalitico dell'isoforma p110β, interrompendo così la sua attività enzimatica e i successivi eventi di segnalazione a valle.
Dal punto di vista chimico, gli inibitori della PI3-chinasi p110β presentano una diversità strutturale, con varie impalcature e gruppi funzionali che interagiscono con i residui chiave del sito attivo dell'enzima. Gli inibitori sono progettati per possedere un'elevata selettività per l'isoforma p110β, al fine di evitare effetti indesiderati su altre isoforme della PI3K. Mirando specificamente alla p110β, questi inibitori hanno il potenziale di modulare i processi cellulari e le vie legate all'attività di questa isoforma, con implicazioni per la migrazione cellulare, le risposte immunitarie e la regolazione metabolica. Attraverso la progettazione di farmaci basati sulla struttura e un'ampia ottimizzazione, i ricercatori hanno sviluppato una serie di inibitori della PI3-chinasi p110β, ciascuno con caratteristiche chimiche distinte che contribuiscono alla loro affinità di legame, selettività e proprietà farmacocinetiche.
Items 11 to 19 of 19 total
Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
DNA-PK Inhibitor V | 404009-46-7 | sc-203929 sc-203929A | 1 mg 5 mg | $140.00 $510.00 | ||
DNA-PK Inhibitor V è un inibitore mirato dell'isoforma p110 beta della PI 3-chinasi, caratterizzato dalla capacità di interrompere specifiche interazioni di legame lipidico cruciali per l'attivazione dell'enzima. Questo composto si impegna in una modulazione allosterica unica, alterando la dinamica conformazionale della chinasi. La sua cinetica di reazione rivela un profilo di inibizione competitiva, che influisce selettivamente sulle vie di segnalazione a valle, influenzando così il metabolismo cellulare e la regolazione della crescita. | ||||||
PI 3-Kγ Inibitore | 648450-29-7 | sc-203191 | 5 mg | $76.00 | ||
PI 3-Kγ Inhibitor è un modulatore selettivo dell'isoforma p110 beta della PI 3-chinasi, noto per la sua capacità unica di interferire con i processi di legame e fosforilazione del substrato. Questo composto presenta affinità di legame distinte che alterano l'efficienza catalitica dell'enzima, determinando un impatto sfumato sulle cascate di segnalazione lipidica. Il suo comportamento cinetico evidenzia un meccanismo di inibizione non competitivo, che rimodella efficacemente le risposte cellulari e le vie metaboliche senza interferenze dirette in altre isoforme. | ||||||
AS-605240 | 648450-29-7 | sc-221272 sc-221272A | 1 mg 5 mg | $23.00 $80.00 | 1 | |
AS-605240 è un inibitore selettivo della isoforma p110 beta della PI 3-chinasi, caratterizzato da un'interazione unica con il sito attivo dell'enzima. Questo composto interrompe le dinamiche conformazionali essenziali per il riconoscimento del substrato, modulando così le vie di segnalazione a valle. Il suo profilo di inibizione rivela un meccanismo allosterico distinto, che influenza la stabilità strutturale dell'enzima e altera il metabolismo lipidico senza influenzare altre isoforme, evidenziando la sua specificità nella modulazione della segnalazione cellulare. | ||||||
PI 3-Kβ Inhibitor VI, TGX-221 | 663619-89-4 | sc-203190 | 1 mg | $437.00 | ||
Il PI 3-Kβ Inhibitor VI, TGX-221, è un inibitore selettivo dell'isoforma p110 beta della PI 3-chinasi, che si distingue per la sua capacità di legarsi alla tasca di legame dell'ATP dell'enzima. Questa interazione porta a una significativa alterazione dell'attività catalitica dell'enzima, riducendo efficacemente la produzione di fosfoinositidi. Il composto presenta proprietà cinetiche uniche, dimostrando un'inibizione a lenta insorgenza che prolunga i suoi effetti sulle vie di segnalazione cellulare, fornendo così un approccio sfumato alla modulazione delle reti di segnalazione lipidica. | ||||||
LY 294002, 4′-NH2 | 942289-87-4 | sc-203121 sc-203121A | 5 mg 50 mg | $357.00 $2040.00 | 1 | |
LY 294002, 4′-NH2, è un inibitore selettivo che ha come bersaglio l'isoforma p110 beta della PI 3-chinasi, caratterizzato da un'affinità di legame unica con il sito attivo dell'enzima. Questo composto interrompe la fosforilazione dei lipidi di inositolo, influenzando le cascate di segnalazione a valle. Le sue distinte cinetiche di reazione rivelano un meccanismo di inibizione competitiva, che consente una precisa modulazione delle risposte cellulari. Inoltre, le sue caratteristiche strutturali facilitano le interazioni specifiche con i residui chiave, aumentando la sua selettività. | ||||||
BAG 956 | 853910-02-8 | sc-291923 sc-291923A | 10 mg 50 mg | $215.00 $906.00 | ||
BAG 956 è un potente inibitore dell'isoforma p110 beta della PI 3-chinasi, caratterizzato dalla capacità di formare complessi stabili con l'enzima. Questo composto presenta una modulazione allosterica unica, che altera la conformazione dell'enzima e influisce sull'accessibilità del substrato. Il suo profilo cinetico indica un meccanismo di inibizione non competitivo, che consente un'efficace regolazione del metabolismo lipidico. Le caratteristiche strutturali del composto promuovono interazioni selettive con residui aminoacidici critici, aumentando la sua specificità nei percorsi biochimici. | ||||||
XL-147 derivative 1 | 1349796-36-6 | sc-364660 sc-364660A | 5 mg 50 mg | $189.00 $1725.00 | ||
Il derivato 1 di XL-147 è un inibitore selettivo dell'isoforma p110 beta della PI 3-chinasi, caratterizzato da un'affinità di legame unica che stabilizza la conformazione inattiva dell'enzima. Questo composto dimostra un meccanismo d'azione distinto attraverso l'inibizione competitiva, interrompendo efficacemente l'attività catalitica dell'enzima. Il suo design molecolare facilita le interazioni specifiche con i residui chiave, influenzando le vie di segnalazione a valle e i processi metabolici. Le caratteristiche strutturali del composto ne aumentano la selettività, rendendolo uno strumento prezioso per lo studio delle funzioni legate alla PI 3-chinasi. | ||||||
LY-294,002 hydrochloride | 934389-88-5 | sc-215273 sc-215273A | 1 mg 5 mg | $77.00 $179.00 | 3 | |
LY-294.002 cloridrato è un potente inibitore dell'isoforma p110 beta della PI 3-chinasi, che presenta un meccanismo d'azione unico attraverso la modulazione allosterica. Questo composto si lega selettivamente all'enzima, alterandone la conformazione e inibendone l'attività. Il suo design consente interazioni specifiche con i residui aminoacidici critici, influenzando la cinetica dell'enzima e le cascate di segnalazione a valle. Le caratteristiche strutturali distinte del composto contribuiscono alla sua specificità, rendendolo un soggetto importante per la ricerca biochimica. | ||||||
Compound 15e | 371943-05-4 | sc-202551 sc-202551A | 1 mg 5 mg | $51.00 $206.00 | ||
Il composto 15e è un inibitore selettivo dell'isoforma p110 beta della PI 3-chinasi, caratterizzato dalla capacità di interrompere le interazioni enzima-substrato attraverso un legame competitivo. Questo composto si impegna in interazioni idrogeno e idrofobiche uniche con i residui chiave, influenzando l'efficienza catalitica dell'enzima. Il suo profilo cinetico rivela un modello di inibizione distinto, fornendo indicazioni sui meccanismi di regolazione delle vie di segnalazione cellulare. Le caratteristiche strutturali del composto 15e ne esaltano la specificità, rendendolo un valido strumento per l'esplorazione dei processi legati alla PI 3-chinasi. | ||||||