phospholamban Inibitori

I comuni inibitori del fosfolambano includono, ma non solo, l'isopropossido di alluminio CAS 555-31-7, la tapsigargina CAS 67526-95-8, il cloruro di calmidazolio CAS 57265-65-3, il CGP-60474 CAS 164658-13-3 e il W-7 CAS 61714-27-0.

Gli inibitori del fosfolambano comprendono un gruppo di sostanze chimiche che modulano direttamente o indirettamente l'attività del fosfolambano, un regolatore chiave del trasporto del calcio nelle cellule cardiache. Sebbene siano stati identificati pochi inibitori diretti del fosfolambano, diverse sostanze chimiche influiscono indirettamente sulla sua funzione, influenzando varie vie di segnalazione coinvolte nella gestione del calcio. Il KN-93 e l'AIP (peptide autoinibitorio) sono inibitori della CaMKII e modulano indirettamente il fosfolambano. Impedendo l'attivazione di CaMKII, questi composti interrompono la fosforilazione del fosfolambano, determinando un'alterazione della gestione del calcio nelle cellule cardiache e influenzando la contrattilità. Laapsigargina inibisce il SERCA, influenzando indirettamente il fosfolambano. Bloccando il SERCA, la tapsigargina interrompe la ricaptazione del calcio nel reticolo sarcoplasmatico, determinando un aumento dei livelli di calcio citoplasmatico e un'alterazione dell'attività del fosfolambano nella regolazione del trasporto del calcio. La rostafuroxina inibisce la Na+/K+-ATPasi, influenzando indirettamente il fosfolambano. Modulando il trasporto di sodio e potassio, la Rostafuroxina influenza i livelli intracellulari di sodio, che possono avere un impatto sulla gestione del calcio e sull'attività del fosfolambano nelle cellule cardiache.

Il Calmidazolium inibisce la calmodulina, influenzando indirettamente il fosfolambano. Bloccando la calmodulina, il Calmidazolio interrompe l'attivazione della CaMKII, che fosforila il fosfolambano, determinando un'alterazione della gestione del calcio nelle cellule cardiache e influenzando la contrattilità. CGP-37157 e CGP-60474 sono inibitori che modulano indirettamente il fosfolambano. CGP-37157 agisce sui livelli di calcio mitocondriale, influenzando la dinamica del calcio citoplasmatico, mentre CGP-60474 blocca la PKA, interrompendo la fosforilazione del fosfolambano e influenzando la gestione del calcio nelle cellule cardiache. Il W-7 inibisce la calmodulina, influenzando indirettamente il fosfolambano. Bloccando la calmodulina, W-7 interrompe l'attivazione di CaMKII, che fosforila la fosfolambana, determinando un'alterazione della gestione del calcio nelle cellule cardiache e influenzando la contrattilità. La ryanodina inibisce i recettori della rianodina (RyR), influenzando indirettamente il fosfolambano. Modulando l'attività dei RyR, la ryanodina influisce sul rilascio di calcio dal reticolo sarcoplasmatico, determinando un'alterazione della dinamica del calcio e la modulazione della funzione della fosfolambana nella regolazione del trasporto del calcio.