PE-1 Inibitori
I comuni inibitori della PE-1 includono, ma non solo, la tricostatina A CAS 58880-19-6, la 5-azacitidina CAS 320-67-2, l'actinomicina D CAS 50-76-0, l'α-amanitina CAS 23109-05-9 e il (+/-)-JQ1.
Gli inibitori di PE-1 sono una classe specializzata di composti chimici che hanno come bersaglio il fattore di trascrizione PE-1, noto anche come ETV3 (ETS Variant 3). L'ETV3 è un membro della famiglia dei fattori di trascrizione ETS, caratterizzati da un dominio ETS conservato che si lega a specifiche sequenze di DNA, regolando l'espressione di geni coinvolti in processi cellulari critici quali differenziazione, proliferazione e apoptosi. Modulando l'attività di ETV3, gli inibitori di PE-1 possono influenzare i programmi trascrizionali controllati da questo fattore, incidendo così sulle funzioni cellulari a livello molecolare.Questi inibitori operano attraverso vari meccanismi. Un approccio prevede la progettazione di molecole che si legano direttamente al dominio ETS di ETV3, impedendogli di interagire con le sequenze di DNA bersaglio. Ciò può essere ottenuto creando piccole molecole o peptidi che imitano i siti di legame del DNA o si inseriscono nel solco di legame del DNA del dominio ETS, bloccando di fatto l'accesso al DNA. Un'altra strategia consiste nell'interrompere le interazioni proteina-proteina essenziali necessarie per l'attività trascrizionale di ETV3. Poiché ETV3 può formare complessi con cofattori o altre proteine per regolare l'espressione genica, l'interferenza con queste interazioni può inibire la sua funzione. Inoltre, alcuni inibitori della PE-1 possono promuovere la degradazione della proteina ETV3 destinandola all'ubiquitinazione e alla successiva degradazione proteasomica. Dal punto di vista chimico, questi inibitori sono progettati per interagire specificamente con le caratteristiche strutturali uniche di ETV3, garantendo la selettività e riducendo al minimo gli effetti fuori bersaglio. La ricerca sugli inibitori della PE-1 migliora la comprensione della regolazione trascrizionale da parte delle proteine della famiglia ETS e getta luce sulle complesse reti che controllano l'espressione genica e il comportamento cellulare.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La tricostatina A può ridurre la PE-1 inibendo le istone deacetilasi, determinando uno stato di cromatina più condensata intorno al promotore della PE-1, che può sopprimere l'inizio della trascrizione. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
Questo composto potrebbe diminuire l'espressione di PE-1 causando l'ipometilazione del suo promotore genico, alterando così il controllo trascrizionale del gene PE-1. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
L'actinomicina D è nota per la sua capacità di intercalare il DNA e potrebbe ostacolare in modo specifico il legame dell'RNA polimerasi II al gene PE-1, con conseguente riduzione della sintesi di mRNA PE-1. | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
Inibendo selettivamente la RNA polimerasi II, l'α-amenitina diminuirebbe la produzione trascrizionale del gene PE-1, determinando una riduzione dei livelli di proteina PE-1. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1 potrebbe spostare le proteine contenenti il dominio BET dalla cromatina, portando potenzialmente alla downregulation dell'espressione di PE-1, a causa della perdita di regolatori trascrizionali positivi nel locus PE-1. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Il flavopiridolo può ridurre l'espressione di PE-1 inibendo le chinasi ciclina-dipendenti che sono necessarie per la transizione dall'iniziazione della trascrizione all'allungamento, una fase critica per l'espressione del gene PE-1. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Inibendo mTOR, la Rapamicina può portare a uno stato cellulare sfavorevole alla trascrizione del gene PE-1, portando così indirettamente a una diminuzione dei livelli di proteina PE-1. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY 294002, un inibitore di PI3K, potrebbe diminuire l'espressione di PE-1 interrompendo i percorsi di segnalazione a valle che controllano l'attività dei fattori di trascrizione responsabili della trascrizione del gene PE-1. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
La clorochina può portare all'accumulo di proteine e organelli disfunzionali, che potrebbero creare uno stato di stress cellulare che indirettamente porta alla downregulation dell'espressione della PE-1. | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | $54.00 | 6 | |
La mitramicina A può legarsi a specifiche sequenze di DNA e potrebbe inibire il legame del macchinario trascrizionale alla regione promotrice della PE-1, diminuendone così l'espressione. | ||||||