Gli attivatori di PDZK2 comprendono una serie di composti chimici che promuovono indirettamente l'attività di PDZK2 attraverso vie di segnalazione distinte. La forskolina, aumentando i livelli di cAMP, favorisce indirettamente il ruolo di PDZK2 nella segnalazione cellulare, consentendo alla PKA di fosforilare PDZK2, potenziandone così le capacità di segnalazione. Questo meccanismo è condiviso da IBMX e Rolipram, che impediscono la degradazione del cAMP, portando alla fosforilazione mediata dalla PKA di PDZK2 e a una maggiore attività nella trasduzione del segnale. Analogamente, Sildenafil e Vardenafil, entrambi inibitori della PDE5, aumentano i livelli di cGMP, portando indirettamente all'attivazione della PKG, che può modulare l'attività di PDZK2. Questa via è condivisa dall'ANP e dallo Zaprinast, che aumentano anch'essi i livelli di cGMP, attivando successivamente la PKG e potenziando indirettamente la funzione di PDZK2. Inoltre, l'attivazione specifica di Epac da parte dell'attivatore Epac 5376751 attraverso la stimolazione diretta del cAMP e gli analoghi del cAMP 8-Br-cAMP e Sp-8-Br-cAMPS forniscono vie alternative alla PKA per influenzare PDZK2, ampliando lo spettro dei meccanismi di attivazione.
L'inibizione della PDE3 e della PDE4D da parte dei rispettivi inibitori porta anche a un aumento del cAMP, con conseguente attivazione della PKA, che a sua volta può fosforilare PDZK2, rafforzando il suo coinvolgimento nel metabolismo dei lipidi e in altre funzioni cellulari. La via di attivazione mediata dal cAMP è un tema comune agli attivatori di PDZK2, il cui risultato finale è il potenziamento dell'attività di PDZK2 attraverso la fosforilazione da parte della PKA. Queste sostanze chimiche, pur essendo diverse nei loro obiettivi primari, convergono su un risultato funzionale comune: la facilitazione del ruolo di PDZK2 nelle reti di segnalazione cellulare.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina attiva l'adenilato ciclasi, determinando un aumento dei livelli di cAMP intracellulare. Il cAMP elevato attiva la PKA, che può fosforilare PDZK2, potenziando la sua attività nei percorsi di segnalazione cellulare. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX è un inibitore non selettivo delle fosfodiesterasi, che impedisce la degradazione del cAMP e del cGMP, con conseguente attivazione indiretta della PKA e della PKG, rispettivamente. La PKA può quindi agire su PDZK2, aumentando la sua attività funzionale in processi come il trasporto di ioni e la segnalazione dei recettori. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Il Rolipram è un inibitore selettivo della fosfodiesterasi 4 (PDE4), che aumenta il cAMP intracellulare impedendone la degradazione. Questo aumento selettivo di cAMP determina un'attivazione mirata della PKA, che potrebbe fosforilare PDZK2, potenziando la sua attività di trasduzione del segnale. | ||||||
BAY 41-2272 | 256376-24-6 | sc-202491 sc-202491A | 5 mg 25 mg | $233.00 $714.00 | 4 | |
Questo attivatore stimola direttamente Epac, un fattore di scambio di nucleotidi di guanina attivato direttamente dal cAMP, che a sua volta può influenzare PDZK2 promuovendo la sua interazione con partner e substrati nelle vie di trasduzione del segnale. | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
L'8-Br-cAMP è un analogo del cAMP che attiva la PKA e l'Epac, portando alla fosforilazione di PDZK2 o all'alterazione delle sue interazioni all'interno delle vie di segnalazione cellulare, potenziandone così l'attività. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Zaprinast inibisce le fosfodiesterasi, in particolare la PDE5, determinando un aumento dei livelli di cGMP, che favoriscono l'attivazione della PKG. La PKG può quindi modulare indirettamente l'attività di PDZK2, potenzialmente migliorando la sua funzione nei percorsi di segnalazione cellulare. | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
Il vardenafil, un inibitore della PDE5, aumenta i livelli di cGMP, che porta all'attivazione della PKG. La PKG può poi fosforilare PDZK2 o influenzare le sue interazioni proteiche, potenzialmente migliorando la sua attività funzionale nella trasduzione del segnale legato alla funzione endoteliale e ad altri processi. | ||||||