PDGFR-beta Inibitori
I comuni inibitori di PDGFR-β includono, ma non sono limitati a, l'Imatinib CAS 152459-95-5, il Nilotinib CAS 641571-10-0, il Sorafenib CAS 284461-73-0, il Dasatinib CAS 302962-49-8 e il BIBF1120 CAS 656247-17-5.
Gli inibitori del PDGFR-β appartengono a una classe specifica di composti chimici progettati per interagire e modulare l'attività del recettore beta del fattore di crescita derivato dalle piastrine (PDGFR-β). Questo recettore è un membro della famiglia delle tirosin-chinasi recettoriali (RTK), che svolge un ruolo cruciale nella comunicazione cellulare e nella trasduzione del segnale. Il recettore PDGFR-β è coinvolto in vari processi fisiologici, tra cui la crescita, la differenziazione e la migrazione cellulare. Il PDGFR-β è una proteina transmembrana situata sulla superficie cellulare e si attiva quando si lega ai suoi ligandi, i fattori di crescita di derivazione piastrinica. Questa attivazione dà inizio a una serie di cascate di segnalazione intracellulare che contribuiscono alle risposte cellulari. Gli inibitori di PDGFR-β sono progettati per colpire e legarsi selettivamente al recettore PDGFR-β, impedendone la normale attivazione e la successiva segnalazione a valle. Questi inibitori interagiscono tipicamente con regioni specifiche del dominio chinasi del recettore, responsabile della catalizzazione del trasferimento di gruppi fosfato alle proteine intracellulari. Inibendo l'attività chinasica del PDGFR-β, questi composti interferiscono con la trasmissione di segnali che promuovono processi cellulari come la proliferazione e la migrazione.
Questa classe di inibitori agisce spesso competendo con l'adenosina trifosfato (ATP), un substrato cruciale per l'attività chinasica di PDGFR-β. Questo legame competitivo interrompe la capacità del recettore di fosforilare i bersagli a valle, modulando così le risposte cellulari mediate da PDGFR-β. Lo sviluppo di inibitori di PDGFR-β implica una profonda comprensione delle caratteristiche strutturali e funzionali del recettore. I ricercatori utilizzano la modellazione computazionale, la biologia strutturale e le tecniche di screening high-throughput per progettare e ottimizzare questi inibitori.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
SU 5402 | 215543-92-3 | sc-204308 sc-204308A | 1 mg 5 mg | $63.00 $98.00 | 36 | |
SU 5402 è un potente inibitore di PDGFR-beta, caratterizzato dalla capacità di legarsi selettivamente al sito attivo del recettore, impedendo la fosforilazione e la successiva attivazione delle cascate di segnalazione a valle. La sua architettura molecolare unica consente legami idrogeno specifici e interazioni idrofobiche che stabilizzano il complesso inibitore-recettore. Il composto presenta un profilo cinetico distinto, con una lenta velocità di dissociazione che ne prolunga gli effetti inibitori, modulando così efficacemente le risposte cellulari. | ||||||
SU 16f | 251356-45-3 | sc-204307 sc-204307A | 10 mg 50 mg | $214.00 $880.00 | ||
SU 16f agisce come antagonista selettivo di PDGFR-beta, distinguendosi per la sua capacità unica di interrompere la dimerizzazione del recettore, inibendo così l'attivazione indotta dal ligando. Il composto presenta una struttura molecolare personalizzata che facilita interazioni elettrostatiche specifiche, migliorando l'affinità di legame. Il suo comportamento cinetico rivela una rapida insorgenza dell'azione, unita a un effetto inibitorio prolungato, che consente una precisa modulazione delle vie mediate dai recettori. Questo profilo dinamico di interazione sottolinea il suo potenziale nell'influenzare le reti di segnalazione cellulare. | ||||||
XL-184 free base | 849217-68-1 | sc-364657 sc-364657A | 5 mg 10 mg | $94.00 $208.00 | 1 | |
Cabozantinib ha come bersaglio diverse chinasi, tra cui PDGFR-Beta. | ||||||
VEGFR2 Kinase Inhibitor II | 288144-20-7 | sc-204380 | 1 mg | $211.00 | ||
L'inibitore della chinasi VEGFR2 II presenta una notevole selettività per PDGFR-beta, caratterizzata dalla capacità di interferire con le cascate di segnalazione a valle. La conformazione unica del composto promuove specifici legami idrogeno e interazioni idrofobiche, ottimizzando la sua efficienza di legame. Gli studi cinetici indicano una rapida velocità di associazione, seguita da una graduale dissociazione, che consente un impegno prolungato con il recettore bersaglio. Questo profilo di interazione sfumato evidenzia il suo ruolo nella modulazione delle risposte cellulari. | ||||||
ZM 323881 hydrochloride | 324077-30-7 | sc-296861 sc-296861A | 1 mg 10 mg | $105.00 $164.00 | 1 | |
ZM 323881 cloridrato è un potente inibitore di PDGFR-beta, che si distingue per la sua capacità di interrompere la dimerizzazione del recettore e la successiva attivazione. Le sue caratteristiche strutturali facilitano interazioni elettrostatiche specifiche, aumentando l'affinità di legame. Il composto presenta una modulazione allosterica unica, influenzando i cambiamenti conformazionali che influenzano le vie di segnalazione a valle. Le analisi cinetiche rivelano una rapida insorgenza dell'azione, con un effetto inibitorio prolungato che sottolinea il suo intricato legame con il recettore. | ||||||
SU11652 | 326914-10-7 | sc-204310 sc-204310A sc-204310B sc-204310C | 500 µg 1 mg 10 mg 25 mg | $172.00 $402.00 $2087.00 $3648.00 | 1 | |
SU11652 è un antagonista selettivo del PDGFR-beta, caratterizzato da una dinamica di legame unica che stabilizza la conformazione inattiva del recettore. Questo composto si impegna in interazioni idrofobiche specifiche, che ne aumentano l'affinità per il bersaglio. Il suo meccanismo prevede l'interruzione della fosforilazione del recettore indotta dal ligando, modulando efficacemente le cascate di segnalazione cellulare. Gli studi cinetici indicano un'insorgenza graduale dell'inibizione, evidenziando il suo impegno prolungato con il recettore e il potenziale di effetti regolatori sfumati. | ||||||
Tandutinib | 387867-13-2 | sc-202353 sc-202353A | 1 mg 5 mg | $84.00 $250.00 | ||
Il tandutinib (CAS 387867-13-2) è un composto chimico riconosciuto per il suo ruolo di inibitore di PDGFR-beta, una proteina coinvolta nelle vie di segnalazione cellulare. Modula processi cellulari specifici attraverso la sua interazione con PDGFR-beta. | ||||||
ABT-869 | 796967-16-3 | sc-359037 sc-359037A | 1 mg 5 mg | $126.00 $582.00 | ||
ABT-869 è un potente inibitore di PDGFR-beta, che si distingue per la sua capacità di indurre cambiamenti conformazionali nel recettore. Forma legami idrogeno critici e contatti idrofobici che facilitano un'interazione unica di tipo lock-and-key, impedendo l'attivazione del recettore. Il composto presenta una lenta velocità di dissociazione, che suggerisce una forte e prolungata affinità di legame. Questa interazione prolungata altera le vie di segnalazione a valle, influenzando le risposte cellulari e contribuendo al suo profilo regolatorio. | ||||||
EGF/FGF/PDGF receptor tyrosine kinase inhibitor Inibitore | 1135256-66-4 | sc-221579 | 2 mg | $290.00 | 1 | |
L'inibitore della tirosin-chinasi del recettore EGF/FGF/PDGF ha come bersaglio selettivo il PDGFR-beta, mostrando un meccanismo di legame unico caratterizzato da specifiche interazioni elettrostatiche e forze di van der Waals. Questo composto stabilizza la conformazione inattiva del recettore, bloccando efficacemente l'accesso al substrato. Il suo profilo cinetico rivela una velocità di attivazione moderata, associata a una velocità di disattivazione prolungata, che porta a un'inibizione sostenuta delle cascate di segnalazione a valle e influenza il comportamento cellulare nel tempo. | ||||||
FGF Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor IV, NP603 | sc-221613 | 5 mg | $220.00 | |||
L'inibitore IV della tirosin-chinasi del recettore FGF, NP603, presenta una modalità d'azione peculiare, impegnandosi selettivamente con il PDGFR-beta attraverso una combinazione di legami idrogeno e interazioni idrofobiche. Questo composto interrompe efficacemente il processo di fosforilazione del recettore, alterandone la dinamica conformazionale. La cinetica di reazione dell'inibitore dimostra una rapida associazione con il bersaglio, mentre le sue caratteristiche strutturali uniche contribuiscono a una dissociazione ritardata, garantendo una modulazione prolungata delle vie di segnalazione. | ||||||