PDE9A Attivatori
I comuni attivatori della PDE9A includono, a titolo esemplificativo, IBMX CAS 28822-58-4, Cilostazolo CAS 73963-72-1, Zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4, Anagrelide e Teofillina CAS 58-55-9.
Gli attivatori della PDE9A comprendono uno spettro di composti chimici che potenziano l'attività della PDE9A aumentando indirettamente il substrato su cui agisce la PDE9A, la guanosina monofosfato ciclica (cGMP). Composti come il Sildenafil e lo Zaprinast, inibendo selettivamente la fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE5), determinano un aumento dei livelli di cGMP nell'ambiente intracellulare. Gli elevati livelli di cGMP fungono da segnale per la PDE9A, che aumenta la sua funzione idrolitica, fondamentale per la regolazione delle cascate di segnalazione intracellulare che dipendono dalla concentrazione di cGMP. Analogamente, il cilostazolo e l'anagrelide, che sono inibitori della PDE3, aumentano i livelli di adenosina monofosfato ciclico (cAMP), un'altra molecola di segnalazione. Il cross-talk tra le vie del cAMP e del cGMP può determinare un aumento compensativo dei livelli di cGMP, stimolando così indirettamente l'attività della PDE9A per ripristinare l'equilibrio dei nucleotidi ciclici.
Inoltre, gli inibitori non selettivi della PDE, come l'IBMX e la papaverina, contribuiscono all'aumento dei pool di cAMP e cGMP all'interno della cellula, richiedendo indirettamente una maggiore risposta funzionale da parte della PDE9A per mantenere l'omeostasi cellulare. La vinpocetina, il quazinone, il milrinone e l'enossimone, pur avendo come bersaglio principale rispettivamente la PDE1 e la PDE3, possono anche determinare un aumento dei livelli di cGMP grazie alla natura interconnessa della regolazione dei nucleotidi ciclici. Questo, a sua volta, aumenta indirettamente il ruolo della PDE9A nell'idrolisi del cGMP. Anche il dipiridamolo, grazie alla sua ampia inibizione delle PDE, e agenti specifici come la vinpocetina, che ha come bersaglio la PDE1, partecipano all'aumento dei livelli di cGMP, contribuendo così all'attivazione della PDE9A. Nel complesso, questi attivatori, influenzando le concentrazioni cellulari di cGMP attraverso l'inibizione selettiva o non selettiva di varie PDE, potenziano indirettamente il ruolo della PDE9A nel metabolismo, nella segnalazione e nell'omeostasi del cGMP senza aumentare direttamente l'espressione o l'attivazione diretta della PDE9A stessa.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX (3-Isobutil-1-metilxantina) è un inibitore non selettivo delle fosfodiesterasi (PDE). Inibendo altre PDE, l'IBMX può aumentare i livelli di nucleotidi ciclici, potenziando indirettamente l'attività della PDE9A nel suo ruolo di regolazione delle concentrazioni di GMP ciclico. | ||||||
Cilostazol | 73963-72-1 | sc-201182 sc-201182A | 10 mg 50 mg | $107.00 $316.00 | 3 | |
Il cilostazolo inibisce la PDE3, determinando un aumento dei livelli di cAMP, che può avere un effetto di ricaduta sui pool di cGMP a causa della regolazione incrociata della segnalazione dei nucleotidi ciclici, potenzialmente potenziando l'attività della PDE9A, coinvolta nell'idrolisi del cGMP. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Zaprinast è un inibitore selettivo della PDE5 che aumenta i livelli di cGMP nei tessuti. Aumentando la disponibilità di substrato per la PDE9A, Zaprinast potenzia indirettamente l'attività funzionale della PDE9A, in quanto rompe il cGMP in eccesso. | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $147.00 | ||
L'anagrelide è un inibitore della PDE3 che determina un aumento dei livelli di cAMP. L'aumento di cAMP può avere un impatto indiretto sull'attività funzionale di PDE9A, che è responsabile dell'idrolisi del cGMP, in quanto i due nucleotidi ciclici possono interagire all'interno dei percorsi di segnalazione. | ||||||
Theophylline | 58-55-9 | sc-202835 sc-202835A sc-202835B | 5 g 25 g 100 g | $20.00 $31.00 $83.00 | 6 | |
La teofillina, un inibitore non selettivo della PDE, aumenta i livelli intracellulari di cAMP e potenzialmente di cGMP, portando ad una upregulation compensatoria dell'attività della PDE9A per mantenere l'omeostasi dei nucleotidi ciclici. | ||||||
Dipyridamole | 58-32-2 | sc-200717 sc-200717A | 1 g 5 g | $30.00 $100.00 | 1 | |
Il dipiridamolo inibisce varie PDE e aumenta i livelli intracellulari di cAMP e cGMP. Aumentando la disponibilità di cGMP, il dipiridamolo aumenta indirettamente la richiesta idrolitica della PDE9A. | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
La vinpocetina inibisce selettivamente la PDE1, con conseguente aumento dei livelli di cGMP. Questo aumento secondario di cGMP può aumentare indirettamente l'attività della PDE9A, coinvolta nella degradazione del cGMP. | ||||||
Papaverine | 58-74-2 | sc-279951 sc-279951A sc-279951B | 10 mg 50 mg 100 mg | $153.00 $265.00 $459.00 | ||
La papaverina è un inibitore PDE non selettivo che può aumentare i livelli di cAMP e cGMP. Poiché la PDE9A funziona per idrolizzare il cGMP, l'aumento dei livelli di cGMP può indirettamente portare ad un'attività potenziata della PDE9A. | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $162.00 $683.00 | 7 | |
Il milrinone è un inibitore selettivo della PDE3 che aumenta i livelli di cAMP. L'aumento del cAMP può portare a un aumento compensativo dei livelli di cGMP a causa della regolazione incrociata, che a sua volta potrebbe potenziare l'attività della PDE9A, che lavora per idrolizzare l'aumento di cGMP. | ||||||