PDE7B Attivatori

I comuni attivatori della PDE7B includono, a titolo esemplificativo, la forskolina CAS 66575-29-9, il cloridrato di isoproterenolo CAS 51-30-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, l'adenosina CAS 58-61-7 e la (-)-epinefrina CAS 51-43-4.

Gli attivatori PDE7B agiscono principalmente influenzando indirettamente l'attività della fosfodiesterasi 7B (PDE7B). La PDE7B è un enzima responsabile della degradazione del secondo messaggero AMP ciclico (cAMP). Concentrandosi sull'aumento dei livelli di cAMP, questi attivatori aprono la strada a una maggiore attività della PDE7B. Ciò avviene perché un aumento delle concentrazioni di cAMP fornisce più substrato alla PDE7B, spingendo l'enzima a lavorare più attivamente. Sostanze chimiche come la forskolina svolgono un ruolo fondamentale in questo processo. La forskolina attiva l'adenil ciclasi, l'enzima responsabile della sintesi di cAMP, garantendo un afflusso di substrato per la PDE7B. Analogamente, l'isoproterenolo, un agonista beta-adrenergico non selettivo, aumenta i livelli di cAMP, stimolando indirettamente la PDE7B.

Anche diverse altre sostanze chimiche svolgono un ruolo di stimolo indiretto dell'attività della PDE7B, mediando le concentrazioni intracellulari di cAMP. Composti come il Rolipram e l'IBMX inibiscono altre PDE, determinando un aumento dei livelli di cAMP e, di conseguenza, una maggiore attività della PDE7B. Inoltre, l'adenosina, l'epinefrina e il glucagone si distinguono per la loro capacità di attivare alcune isoforme di adenililciclasi, aumentando ulteriormente la produzione di cAMP. Gli agonisti beta-2 adrenergici, tra cui il salbutamolo e la terbutalina, hanno lo stesso effetto sul cAMP, facendo aumentare l'attività della PDE7B. Infine, sebbene alcune sostanze chimiche come il BRL-50481 siano più specifiche per altre PDE, la loro influenza più ampia sui livelli di cAMP può comunque influenzare indirettamente la funzione della PDE7B.