PDE7A Attivatori

I comuni attivatori della PDE7A includono, a titolo esemplificativo, IBMX CAS 28822-58-4, Rolipram CAS 61413-54-5, Zardaverina CAS 101975-10-4, Milrinone CAS 78415-72-2 e Cilostazol CAS 73963-72-1.

Gli attivatori della PDE7A sono una classe di composti chimici in grado di potenziare l'attività funzionale della PDE7A, una fosfodiesterasi specifica per il cAMP. L'attività funzionale della PDE7A viene potenziata quando i livelli intracellulari di cAMP vengono aumentati. Questo aumento può essere ottenuto inibendo altri isozimi della PDE che degradano il cAMP. Ad esempio, IBMX, un inibitore non specifico della PDE, e Rolipram, un inibitore della PDE4, possono aumentare i livelli di cAMP inibendo la degradazione del cAMP da parte di altri isozimi della PDE. L'aumento dei livelli di cAMP aumenta indirettamente l'attività funzionale della PDE7A, che ha più substrato da degradare.

Analogamente, gli inibitori della PDE5 come il sildenafil, il dipiridamolo, il tadalafil e il vardenafil aumentano i livelli di cGMP. Gli elevati livelli di cGMP possono causare un aumento compensativo della degradazione del cAMP, potenziando indirettamente l'attività della PDE7A. Zardaverina, Milrinone, Cilostazolo ed Enossimone sono inibitori della PDE3 che aumentano i livelli di cAMP inibendo la PDE3, un altro isoenzima che degrada il cAMP. L'aumento dei livelli di cAMP aumenta indirettamente l'attività funzionale della PDE7A. Anche la vinpocetina, un inibitore della PDE1, potenzia l'attività della PDE7A aumentando i livelli di cAMP. La papaverina, un inibitore non specifico della PDE, favorisce l'accumulo di cAMP, fornendo più substrato da degradare alla PDE7A e potenziandone così l'attività.