PDE4A Inibitori
I comuni inibitori della PDE4A includono, a titolo esemplificativo, Ibudilast CAS 50847-11-5, acido serico, Rolipram CAS 61413-54-5, Roflumilast CAS 162401-32-3 e Apremilast CAS 608141-41-9.
Gli inibitori della PDE4A costituiscono un gruppo eterogeneo di sostanze chimiche che modulano l'attività della fosfodiesterasi 4A, un enzima fondamentale nel metabolismo dell'AMP ciclico (cAMP). Questi inibitori agiscono inibendo direttamente l'enzima PDE4A o influenzando le vie che ne influenzano l'attività. La PDE4A svolge un ruolo fondamentale nel controllo dei livelli intracellulari di cAMP, un secondo messaggero coinvolto in numerosi processi cellulari. Tra gli inibitori diretti, composti come Rolipram, Roflumilast, Apremilast e Cilomilast colpiscono specificamente la PDE4A, determinando un aumento dei livelli di cAMP nelle cellule. Impedendo l'idrolisi del cAMP, questi inibitori facilitano l'amplificazione delle risposte cellulari mediate dalle vie di segnalazione cAMP-dipendenti. Il piclamilast e il crisaborolo sono altri inibitori diretti che, allo stesso modo, aumentano i livelli di cAMP inibendo la PDE4A. Questi inibitori mostrano il blocco specifico dell'attività della PDE4A, che si traduce in un aumento della segnalazione di cAMP.
Inoltre, anche gli inibitori non selettivi della PDE, come IBMX, teofillina e caffeina, pur non avendo come bersaglio esclusivo la PDE4A, contribuiscono all'aumento dei livelli di cAMP intracellulare inibendo una serie di PDE, compresa la PDE4A. Il milrinone e l'enprofillina, pur avendo come bersaglio principale altre PDE, mostrano alcuni effetti inibitori sulla PDE4A. Anche la zardaverina, nota per i suoi effetti broncodilatatori, rientra in questa categoria.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ibudilast | 50847-11-5 | sc-203080 | 10 mg | $214.00 | 1 | |
Ibudilast funziona come inibitore selettivo della fosfodiesterasi 4A (PDE4A), caratterizzato dalla capacità di stabilizzare la conformazione dell'enzima attraverso specifiche interazioni elettrostatiche e regioni idrofobiche. Questo legame altera la cinetica dell'enzima, riducendo efficacemente l'idrolisi dell'AMP ciclico e del GMP ciclico. Le sue caratteristiche strutturali uniche promuovono una modulazione allosterica distinta, influenzando le cascate di segnalazione a valle e le risposte cellulari, aumentando così la complessità della comunicazione intracellulare. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Inibitore selettivo della PDE4, inibisce direttamente la PDE4A, riducendo l'idrolisi del cAMP. | ||||||
Sericic acid | 55306-03-1 | sc-396534 sc-396534A | 5 mg 25 mg | $122.00 $490.00 | ||
L'acido serico presenta proprietà uniche come inibitore della fosfodiesterasi 4A (PDE4A), principalmente grazie alla sua capacità di formare legami idrogeno e di impegnarsi in interazioni π-π stacking con il sito attivo dell'enzima. Questa interazione porta a uno spostamento conformazionale che modula l'efficienza catalitica dell'enzima, influenzando i tassi di degradazione dei nucleotidi ciclici. La sua distinta architettura molecolare facilita il legame selettivo, influenzando varie vie di segnalazione e dinamiche cellulari. | ||||||
Roflumilast | 162401-32-3 | sc-208313 | 5 mg | $59.00 | 21 | |
Un altro inibitore selettivo della PDE4, colpisce direttamente la PDE4A, aumentando i livelli di cAMP intracellulare. | ||||||
Apremilast | 608141-41-9 | sc-480062 | 5 mg | $444.00 | ||
Inibitore della PDE4, agisce direttamente sulla PDE4A, determinando un aumento dei livelli di cAMP. | ||||||
2-Chloromethyl-4-(3-methoxypropoxy)-3-methylpyridine Hydrochloride | 153259-31-5 | sc-209157 | 100 mg | $320.00 | ||
Inibisce specificamente la PDE4, compresa la PDE4A, alterando il metabolismo del cAMP. | ||||||
Piclamilast | 144035-83-6 | sc-478653 | 5 mg | $300.00 | ||
Inibisce direttamente la PDE4A, influenzando le vie di segnalazione cAMP-dipendenti. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
Inibitore non selettivo della PDE, agisce anche sulla PDE4A tra le altre PDE, aumentando i livelli di cAMP. | ||||||
Theophylline | 58-55-9 | sc-202835 sc-202835A sc-202835B | 5 g 25 g 100 g | $20.00 $31.00 $83.00 | 6 | |
Inibitore non selettivo della PDE con attività contro la PDE4A, che aumenta i livelli di cAMP. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
Inibisce leggermente varie PDE, tra cui la PDE4A, influenzando i livelli di cAMP intracellulare. | ||||||