PARP-1 Inibitori
I comuni inibitori di PARP-1 includono, a titolo esemplificativo, ABT-888 CAS 912445-05-7, Rucaparib CAS 283173-50-2, Niraparib CAS 1038915-60-4, Talazoparib CAS 1207456-01-6 e Rucaparib CAS 283173-50-2.
Gli inibitori di PARP-1 appartengono a una classe chimica particolare che ha come bersaglio un enzima noto come polimerasi 1 (ADP-ribosio), o PARP-1 in breve. PARP-1 è un attore cruciale nel processo di riparazione del DNA cellulare, in particolare nella riparazione delle rotture a singolo filamento del DNA. Questi inibitori sono progettati per legare e inibire selettivamente l'attività di PARP-1, modulandone così la funzione. Bloccando l'attività enzimatica di PARP-1, questi composti impediscono la formazione di catene di poli (ADP-ribosio), coinvolte nella riparazione del DNA e nell'omeostasi cellulare.
L'inibizione di PARP-1 può interrompere il meccanismo di riparazione del DNA, portando all'accumulo di danni al DNA e alla conseguente morte cellulare. Gli inibitori di PARP-1 presentano un meccanismo d'azione unico, esercitando i loro effetti interferendo con la riparazione del DNA piuttosto che colpendo direttamente il DNA stesso. Questa modalità d'azione distinta differenzia gli inibitori di PARP-1 da altre classi di composti che agiscono sul danno al DNA. Grazie alla loro interazione specifica con PARP-1, questi inibitori hanno guadagnato una notevole attenzione in vari campi di ricerca e sono promettenti per applicazioni in diverse aree della biologia.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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PARP Inhibitor IX, EB-47 | 366454-36-6 | sc-222125 | 1 mg | $178.00 | 2 | |
L'inibitore IX di PARP, EB-47, presenta un meccanismo d'azione distintivo grazie al suo legame selettivo con PARP-1, facilitato da una rete di interazioni elettrostatiche e di π-π stacking. I motivi strutturali unici del composto ne potenziano l'affinità, consentendogli di interrompere efficacemente l'attività catalitica dell'enzima. Le sue proprietà cinetiche suggeriscono una rapida velocità di associazione e dissociazione, che può influenzare la risposta cellulare complessiva. Inoltre, la presenza di gruppi funzionali specifici può modulare le dinamiche di interazione, influenzando le vie di regolazione dell'enzima. | ||||||
Talazoparib | 1207456-01-6 | sc-507440 | 10 mg | $795.00 | ||
Talazoparib tosilato è un inibitore di PARP che ha dimostrato efficacia in studi di ricerca contro vari tipi di cancro, tra cui quello al seno e alle ovaie. | ||||||
TIQ-A | 420849-22-5 | sc-204916 sc-204916A | 1 mg 5 mg | $68.00 $282.00 | 1 | |
TIQ-A funziona come inibitore di PARP-1 grazie a specifiche interazioni idrofobiche e di legame a idrogeno che ne stabilizzano il legame con l'enzima. La sua conformazione unica consente un adattamento preciso all'interno del sito attivo, ostacolando efficacemente la funzione dell'enzima. La cinetica di reazione del composto indica un inizio lento dell'inibizione, che può portare a effetti prolungati sui processi cellulari. Inoltre, le sue proprietà elettroniche distinte possono influenzare lo stato redox dei residui vicini, alterando potenzialmente i percorsi enzimatici. | ||||||
4-HQN | 491-36-1 | sc-200129 | 5 g | $32.00 | ||
Il 4-HQN agisce come inibitore di PARP-1 grazie alla sua capacità di formare forti interazioni π-π stacking con i residui aromatici nel sito attivo dell'enzima. Questo composto presenta un'affinità di legame unica che ne aumenta la selettività, consentendo un blocco più efficace dell'attività di PARP-1. Inoltre, la sua flessibilità strutturale contribuisce ad aumentare l'efficacia del blocco. Inoltre, la sua flessibilità strutturale contribuisce a un profilo di interazione dinamico, influenzando gli stati conformazionali dell'enzima e potenzialmente modulando le vie di segnalazione a valle. | ||||||
Veliparib | 912444-00-9 | sc-394457A sc-394457 sc-394457B | 5 mg 10 mg 50 mg | $178.00 $270.00 $712.00 | 3 | |
Veliparib funziona come inibitore di PARP-1 grazie al legame idrogeno e alle interazioni idrofobiche con i residui aminoacidici chiave all'interno del sito attivo dell'enzima. Le sue caratteristiche strutturali uniche consentono un elevato grado di specificità, facilitando un robusto meccanismo di inibizione. Il profilo cinetico del composto rivela una rapida velocità di associazione e dissociazione, che può influenzare l'efficienza catalitica dell'enzima e alterare la dinamica delle vie di riparazione del DNA. | ||||||
Paraxanthine | 611-59-6 | sc-212526A sc-212526B sc-212526 sc-212526C sc-212526D sc-212526E | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg 1 g | $179.00 $242.00 $332.00 $679.00 $1169.00 $1995.00 | 2 | |
La paraxantina agisce come inibitore di PARP-1 grazie alla sua capacità di formare complessi stabili con l'enzima, principalmente attraverso lo stacking π-π e le interazioni di van der Waals. Questo composto presenta una flessibilità conformazionale unica che ne aumenta l'affinità di legame, consentendogli di interrompere efficacemente la funzione dell'enzima. La sua cinetica di reazione indica un tasso di inibizione moderato, che può modulare la risposta cellulare al danno al DNA, influenzando i meccanismi di riparazione a livello molecolare. | ||||||