Date published: 2025-9-9

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4-HQN (CAS 491-36-1)

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Nomi alternativi:
4-Hydroxyquinazoline; 4-Quinazolinol
Applicazione:
4-HQN è un inibitore potente e selettivo di PARP-1, dell'attivazione di NFkB e di AP-1
Numero CAS:
491-36-1
Peso molecolare:
146.2
Formula molecolare:
C8H6N2O
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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È stato dimostrato che il 4-HQN inibisce la PARP (poli(ADP-ribosio) sintetasi), che catalizza il legame covalente della frazione ADP-ribosio del NAD+ a varie proteine. Gli esperimenti hanno dimostrato che questo composto inibisce in modo specifico e potente la PARP-1. Altri studi suggeriscono che il 4-HQN dimostra la capacità di diminuire l'attivazione dei fattori di trascrizione NFkappaB e AP-1 nello shock endotossico indotto dal lipopolisaccaride. Studi meccanicistici indicano che il 4-HQN attiva la via PI3-chinasi/Akt nel fegato, nella milza e nel polmone e riduce la regolazione di due elementi del sistema delle MAP chinasi. Inoltre, è stato osservato che questo agente riduce l'aumento indotto dall'ischemia-riperfusione dell'ossidazione proteica, delle rotture del DNA a singolo filamento, della perossidazione lipidica e della produzione di specie reattive dell'ossigeno mitocondriale nel periodo di riperfusione.


4-HQN (CAS 491-36-1) Referenze

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  2. Sintesi catalitica asimmetrica di alcaloidi antimalarici Febrifugina e Isofebrifugina e loro attività biologica.  |  Kobayashi, S., et al. 1999. J Org Chem. 64: 6833-6841. PMID: 11674693
  3. Fotodecomposizione di un acaricida, il fenazaquin, in soluzione acquosa alcolica.  |  Bhattacharyya, J., et al. 2003. J Agric Food Chem. 51: 4013-6. PMID: 12822939
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  11. Sintesi, struttura ai raggi X, Hirshfeld, DFT e studi biologici su un complesso quinazolinone-nitrato.  |  Fathalla, EM., et al. 2022. Molecules. 27: PMID: 35164351
  12. Cambiamenti nell'attività degli antimicotici in colture miste di batteri e lieviti.  |  Domon, MH., et al. 1981. Can J Microbiol. 27: 843-6. PMID: 6794898
  13. Effetti combinati di inibitori della poli(ADP-ribosio) polimerasi e agenti che danneggiano il DNA in linee cellulari di tumore ovarico, con particolare riferimento al cisplatino.  |  Bernges, F. and Zeller, WJ. 1996. J Cancer Res Clin Oncol. 122: 665-70. PMID: 8898976

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