Date published: 2025-11-2

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PAC3 Attivatori

Gli attivatori PAC3 più comuni includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, la (-)-epigallocatechina gallato CAS 989-51-5, l'IBMX CAS 28822-58-4, la D-eritro-sfingosina-1-fosfato CAS 26993-30-6 e la PMA CAS 16561-29-8.

Gli attivatori di PAC3 comprendono una serie di composti chimici che servono a potenziare le vie di segnalazione che, in ultima analisi, aumentano l'attività di PAC3. La forskolina è uno di questi attivatori che, aumentando i livelli intracellulari di cAMP, potenzia indirettamente il ruolo funzionale di PAC3 consentendo alla proteina chinasi A di fosforilare i substrati che includono PAC3, potenziando così il suo ruolo nei processi di trasduzione del segnale. Analogamente, l'epigallocatechina gallato, nota come EGCG, agisce come inibitore di diverse protein chinasi, il che può determinare una riduzione della fosforilazione delle proteine inibitorie; questo effetto, a sua volta, può portare all'attivazione di PAC3. Inoltre, agenti come l'IBMX e il dibutirril cAMP (db-cAMP) sostengono gli effetti di segnalazione del cAMP impedendone la degradazione e mimando la sua azione, rispettivamente, promuovendo così l'attività di PAC3. Il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) attiva specificamente la proteina chinasi C, che ha un ruolo nella fosforilazione di PAC3, e la sfingosina-1-fosfato (S1P) coinvolge i recettori accoppiati a proteine G che sono implicati nelle vie di segnalazione legate a PAC3.

Inoltre, la modulazione dei livelli di calcio intracellulare da parte di composti come la Ionomicina e l'A23187 (Calcimicina) porta all'attivazione di chinasi e fosfatasi calcio-dipendenti, potenziando l'attività di PAC3. A ciò si aggiunge l'azione di composti come LY294002 e U0126 che, attraverso l'inibizione rispettivamente di PI3K e MEK1/2, possono spostare le dinamiche di segnalazione a favore delle vie che attivano PAC3. Anche l'anisomicina, che attiva la via SAPK, e l'acido okadaico, un inibitore delle fosfatasi proteiche PP1 e PP2A, contribuiscono alla regolazione delle chinasi e delle fosfatasi che influenzano l'attività di PAC3. La manipolazione strategica di queste molecole e vie di segnalazione assicura un aumento concertato dell'attività di PAC3, senza che sia necessario modificare i suoi livelli di espressione, presentando così una sofisticata rete di modulazione biochimica dedicata all'attivazione funzionale di PAC3.

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Nome del prodottoCAS #Codice del prodottoQuantitàPrezzoCITAZIONIValutazione

Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
sc-3562B
sc-3562C
sc-3562D
5 mg
50 mg
1 g
2 g
5 g
$76.00
$150.00
$725.00
$1385.00
$2050.00
73
(3)

La forskolina stimola direttamente l'adenilato ciclasi, con conseguente aumento della produzione di AMP ciclico (cAMP). Il cAMP elevato attiva la protein chinasi A (PKA), che può poi fosforilare il PAC3, portando ad una sua maggiore attività funzionale nella trasduzione del segnale.

(−)-Epigallocatechin Gallate

989-51-5sc-200802
sc-200802A
sc-200802B
sc-200802C
sc-200802D
sc-200802E
10 mg
50 mg
100 mg
500 mg
1 g
10 g
$42.00
$72.00
$124.00
$238.00
$520.00
$1234.00
11
(1)

L'EGCG è un potente antiossidante che inibisce più protein chinasi, il che può portare alla riduzione della fosforilazione delle proteine inibitrici e quindi alla rimozione dell'inibizione su PAC3, con conseguente attivazione.

IBMX

28822-58-4sc-201188
sc-201188B
sc-201188A
200 mg
500 mg
1 g
$159.00
$315.00
$598.00
34
(1)

L'IBMX è un inibitore non specifico delle fosfodiesterasi, che impedisce la degradazione di cAMP e cGMP, sostenendo così i loro effetti di segnalazione. Questo può potenziare la cascata di segnalazione che porta all'attivazione di PAC3.

D-erythro-Sphingosine-1-phosphate

26993-30-6sc-201383
sc-201383D
sc-201383A
sc-201383B
sc-201383C
1 mg
2 mg
5 mg
10 mg
25 mg
$162.00
$316.00
$559.00
$889.00
$1693.00
7
(1)

S1P è un lipide bioattivo che si lega ai suoi recettori accoppiati a proteine G, dando inizio a una cascata di segnali che può portare all'attivazione di PAC3 attraverso vie mediate da proteine G.

PMA

16561-29-8sc-3576
sc-3576A
sc-3576B
sc-3576C
sc-3576D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
100 mg
$40.00
$129.00
$210.00
$490.00
$929.00
119
(6)

Il PMA è un potente attivatore della protein chinasi C (PKC), che può fosforilare e quindi attivare PAC3 nell'ambito di determinate vie di segnalazione.

Anisomycin

22862-76-6sc-3524
sc-3524A
5 mg
50 mg
$97.00
$254.00
36
(2)

L'anisomicina è un attivatore della via della protein chinasi attivata dallo stress (SAPK), che può portare alla modifica dell'attività di proteine, tra cui PAC3, come parte della risposta allo stress cellulare.

Ionomycin

56092-82-1sc-3592
sc-3592A
1 mg
5 mg
$76.00
$265.00
80
(4)

La ionomicina è uno ionoforo di calcio che aumenta i livelli di calcio intracellulare, portando all'attivazione di chinasi e fosfatasi calcio-dipendenti che possono potenziare l'attività di PAC3.

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
$121.00
$392.00
148
(1)

LY294002 è un inibitore specifico della fosfoinositide 3-chinasi (PI3K), che altera le vie di segnalazione e può portare all'attivazione di vie secondarie che coinvolgono PAC3.

U-0126

109511-58-2sc-222395
sc-222395A
1 mg
5 mg
$63.00
$241.00
136
(2)

U0126 è un inibitore di MEK1/2, che può portare alla downregulation della via MAPK/ERK, riducendo così potenzialmente le influenze regolatorie negative su PAC3, con conseguente attivazione.

Okadaic Acid

78111-17-8sc-3513
sc-3513A
sc-3513B
25 µg
100 µg
1 mg
$285.00
$520.00
$1300.00
78
(4)

L'acido okadaico inibisce le fosfatasi proteiche PP1 e PP2A, il che può portare all'attivazione prolungata di proteine e chinasi, comprese quelle che possono attivare PAC3.