OR8B4 Attivatori

Gli attivatori OR8B4 più comuni includono, a titolo esemplificativo, (±)-Citronellal CAS 106-23-0, Eugenol CAS 97-53-0, Geraniol CAS 106-24-1, Methyl Salicylate CAS 119-36-8 e beta-Ionone CAS 14901-07-6.

Gli OR8B4 comprendono una serie di composti comunemente presenti nelle piante odorose e utilizzati in aromi e profumeria. Queste molecole, come il citronellal, l'eugenolo, il geraniolo, il salicilato di metile, il β-ionone, l'alcol fenilico, il limonene, la benzaldeide, l'esanale, l'α-pinene, il linalolo e l'acetato di isoamile, sono note per interagire con i recettori olfattivi e attivarli. Quando queste sostanze chimiche si legano a OR8B4, viene avviata una cascata di segnalazione. Questa cascata inizia con la sostituzione del PIL con il GTP sulla proteina G accoppiata al recettore, portando all'attivazione dell'adenilato ciclasi, che aumenta i livelli di cAMP all'interno della cellula. Questo aumento di cAMP può attivare diverse vie di segnalazione a valle, portando infine a risposte cellulari che si traducono nella percezione dell'odore.

Ciascuno di questi ligandi può legarsi a OR8B4 nel suo sito di legame specifico, che è tipicamente sintonizzato sulla forma molecolare e sui gruppi funzionali della molecola odorante. Al momento del legame, si verifica un cambiamento conformazionale in OR8B4 che innesca la proteina G associata per scambiare GDP con GTP, attivandola. La proteina G attivata si dissocia quindi in subunità che interagiscono con l'adenilato ciclasi, catalizzando la conversione di ATP in cAMP. L'aumento di cAMP apre i canali ionici, in particolare i canali del calcio, determinando un afflusso di ioni calcio. Questo scambio di ioni genera un segnale elettrico che si propaga lungo i neuroni olfattivi e viene infine elaborato nel cervello come un odore distinto. Il processo termina quando il GTP sulla proteina G viene idrolizzato a GDP, riportando la proteina G allo stato inattivo, e i livelli di cAMP vengono ridotti dalle fosfodiesterasi, il che contribuisce a resettare il recettore per un altro evento di attivazione.