OR5W2 Inibitori

I comuni inibitori dell'OR5W2 includono, a titolo esemplificativo, l'aldeide cinnamica CAS 104-55-2, l'eugenolo CAS 97-53-0, il timolo CAS 89-83-8, il salicilato di metile CAS 119-36-8 e il citrale CAS 5392-40-5.

Gli inibitori chimici di OR5W2 sono composti in grado di legarsi alla proteina ma di impedirne l'attivazione. Sebbene sia noto che la benzaldeide interagisca con OR5W2 legandosi al suo sito attivo, come inibitore impedirebbe ai ligandi endogeni di avviare una risposta, portando all'inibizione piuttosto che al cambiamento conformazionale necessario per la segnalazione. L'aldeide cinnamica potrebbe legarsi al recettore in modo da alterare la conformazione di OR5W2 in uno stato inattivo, impedendo così la trasduzione del segnale.

L'eugenolo e il metileugenolo, agendo come inibitori, si legherebbero al dominio di legame del ligando di OR5W2 ma non indurrebbero i cambiamenti conformazionali necessari per l'attivazione, bloccando così la cascata di segnalazione all'interno della cellula. Composti come il timolo e il salicilato di metile, nel ruolo di inibitori, occuperebbero il sito di legame ma non riuscirebbero a mimare il processo di attivazione naturale della proteina, impedendo l'attivazione di OR5W2. Citrale, geraniolo e capsaicina, se agissero come inibitori, si legherebbero al sito attivo ma non indurrebbero il recettore ad adottare una conformazione attivata, impedendo così l'attivazione. Il limonene e l'alfa-terpineolo potrebbero legarsi a OR5W2 senza portare all'attivazione della via di segnalazione del recettore. Il carvone, come inibitore, si legherebbe a OR5W2 ma stabilizzerebbe il recettore in una conformazione inattiva.