OR51A7 Inibitori
Gli inibitori OR51A7 più comuni includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, il propranololo CAS 525-66-6, la tossina di Pertussis (proteina attivante l'isolotto) CAS 70323-44-3, il PMA CAS 16561-29-8 e la bisindolilmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1.
Gli inibitori di OR51A7 sono una classe di composti che potrebbero influenzare indirettamente la segnalazione e l'attività funzionale del recettore olfattivo OR51A7. Poiché OR51A7 è un GPCR e i GPCR si basano su un delicato equilibrio di meccanismi di segnalazione cellulare per la loro attivazione e disattivazione, le sostanze chimiche selezionate mirano a vari aspetti di queste vie di segnalazione. La forskolina, aumentando il cAMP intracellulare, potrebbe portare a una riduzione compensatoria della reattività dei GPCR, compreso OR51A7. Al contrario, la riduzione dei livelli di cAMP da parte del propranololo potrebbe diminuire la segnalazione di OR51A7 limitando la risposta mediata da proteine G. L'inibizione di Gi/o da parte della tossina della pertosse può interrompere la regolazione inibitoria dell'adenilato ciclasi, portando a un equilibrio alterato nella segnalazione di GPCR, compreso OR51A7. L'attivazione di Gs da parte della tossina del colera e il conseguente aumento di cAMP possono determinare una desensibilizzazione a lungo termine o una downregulation di OR51A7 come parte di un meccanismo di regolazione cellulare per contrastare la sovrastimolazione.
L'uso di attivatori e inibitori delle chinasi, come il PMA e il GF 109203X rispettivamente, ha come obiettivo lo stato di fosforilazione dei GPCR. La fosforilazione è un meccanismo di regolazione chiave per l'attività dei GPCR, che influenza la desensibilizzazione, l'internalizzazione e il riciclo del recettore. La modulazione dell'attività della chinasi può quindi influenzare indirettamente la reattività funzionale di OR51A7.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina è un attivatore dell'adenilato ciclasi, con conseguente aumento dei livelli di cAMP. Il cAMP elevato può desensibilizzare i GPCR come OR51A7, promuovendo la fosforilazione del recettore e la successiva internalizzazione. | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
Il propranololo è un antagonista non selettivo dei recettori beta-adrenergici che può diminuire i livelli di cAMP. Questo può ridurre l'attività funzionale di GPCR come OR51A7, limitando la segnalazione delle proteine G. | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
La tossina della pertosse inibisce la segnalazione della proteina Gi/o, che potrebbe diminuire il feedback inibitorio sull'adenilato ciclasi, influenzando indirettamente la funzione di OR51A7 attraverso l'alterazione delle dinamiche di segnalazione dei GPCR. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Il PMA attiva la protein chinasi C (PKC), che può fosforilare i GPCR e modulare la loro attività. La fosforilazione mediata da PKC potrebbe portare alla desensibilizzazione o all'internalizzazione di OR51A7. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
GF 109203X è un potente inibitore della PKC. Inibendo la PKC, può impedire la fosforilazione e la successiva desensibilizzazione dei GPCR, riducendo potenzialmente la segnalazione di OR51A7. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporina è un inibitore di chinasi ad ampio spettro che potrebbe ostacolare i processi di fosforilazione mediati da chinasi dei GPCR, compreso OR51A7, influenzandone così l'attività. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
La brefeldina A altera la funzione dell'apparato di Golgi, il che potrebbe compromettere l'elaborazione e il traffico di GPCR verso la membrana, riducendo potenzialmente l'espressione e la funzione di superficie di OR51A7. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La tapigargina è un inibitore della pompa SERCA che porta a un aumento dei livelli di calcio citosolico. L'aumento del calcio intracellulare può modulare l'attività dei GPCR, portando potenzialmente a una diminuzione della segnalazione di OR51A7. | ||||||
Clozapine | 5786-21-0 | sc-200402 sc-200402A | 50 mg 500 mg | $68.00 $357.00 | 11 | |
La clozapina è un antipsicotico noto per interagire con vari GPCR; potrebbe influenzare allostericamente l'attività di OR51A7 modulando il microambiente recettoriale o i partner di segnalazione. | ||||||