OR2F1 Attivatori
Gli attivatori OR2F1 più comuni includono, a titolo esemplificativo, la forskolina CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, lo Zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4, il Rolipram CAS 61413-54-5 e l'8-bromo-cAMP CAS 76939-46-3.
Gli attivatori OR2F1 sono una categoria di composti chimici che interagiscono specificamente con il recettore OR2F1, che è un tipo di recettore olfattivo. I recettori olfattivi (OR) sono una grande famiglia di recettori accoppiati a proteine G (GPCR) che rilevano i composti volatili e svolgono un ruolo chiave nell'olfatto. Ogni recettore di questa famiglia è sintonizzato per riconoscere particolari caratteristiche molecolari, innescando una via di trasduzione del segnale che dà inizio a una risposta sensoriale. OR2F1, come altri recettori olfattivi, è incorporato nella membrana dei neuroni sensoriali olfattivi ed è responsabile del rilevamento delle molecole odoranti. Gli attivatori di OR2F1 si legano a questo recettore e inducono un cambiamento conformazionale che porta all'attivazione del recettore, consentendogli di avviare una risposta cellulare alla presenza di specifiche molecole odoranti.
Dal punto di vista chimico, gli attivatori di OR2F1 sono diversi e riflettono l'ampia gamma di motivi strutturali in grado di legarsi al recettore. In genere possiedono caratteristiche molecolari che sono complementari al sito di legame del recettore OR2F1, consentendo interazioni come il legame a idrogeno, le forze idrofobiche e le forze di Van der Waals. La specificità di un attivatore OR2F1 è determinata dalla sua capacità di inserirsi nella struttura tridimensionale unica della tasca di legame del recettore. Questa interazione è altamente selettiva: ogni attivatore suscita una risposta solo da un sottoinsieme di recettori olfattivi. La relazione struttura-attività (SAR) di questi composti è complessa, poiché piccole modifiche alla loro struttura chimica possono alterare significativamente la loro capacità di attivare il recettore. Per questo motivo, lo sviluppo di attivatori di OR2F1 richiede una sintesi chimica complessa e un'analisi dettagliata delle interazioni recettore-ligando per garantire la specificità e l'efficacia del legame.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Stimola direttamente l'adenilato ciclasi, portando ad un aumento dei livelli di cAMP. Il cAMP elevato attiva la PKA, che potrebbe fosforilare le proteine coinvolte nella cascata di segnalazione olfattiva, potenziando in ultima analisi la funzione di rilevamento del segnale di OR2F1. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
Inibitore non specifico delle fosfodiesterasi, che impedisce la scomposizione di cAMP e cGMP, determinandone l'accumulo. L'aumento dei livelli di cAMP può quindi attivare la PKA, aumentando la fosforilazione delle proteine nella via di trasduzione olfattiva e quindi potenziando indirettamente l'attività di OR2F1. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Inibisce la fosfodiesterasi 5 (PDE5), determinando un aumento dei livelli di cGMP che può potenziare l'attività delle protein chinasi cGMP-dipendenti (PKG). L'attivazione della PKG potrebbe contribuire alla fosforilazione dei componenti della via di trasduzione olfattiva, potenzialmente migliorando l'attività funzionale di OR2F1. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Inibitore selettivo della fosfodiesterasi 4 (PDE4), con conseguente aumento dei livelli di cAMP, che a sua volta attiva la PKA. La PKA può fosforilare i bersagli all'interno della via di segnalazione olfattiva, migliorando così la sensibilità e la funzione di OR2F1. | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
Un analogo del cAMP che è resistente alla degradazione da parte delle fosfodiesterasi, aumentando così in modo efficace i livelli di cAMP all'interno della cellula. Questo può portare all'attivazione della PKA e alla conseguente fosforilazione di proteine all'interno della via di segnalazione olfattiva, potenzialmente portando a una maggiore attivazione di OR2F1. | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $147.00 | ||
Inibendo la PDE3, si ottiene un aumento dei livelli di cAMP all'interno della cellula, che può attivare la PKA. La PKA potenzialmente fosforila i bersagli nella via di trasduzione olfattiva, potenziando così l'attività funzionale di OR2F1. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
Un analogo del cAMP permeabile alle cellule che attiva la PKA imitando l'azione del cAMP. L'attivazione della PKA può portare alla fosforilazione delle proteine all'interno della via di trasduzione olfattiva, che potrebbe migliorare la funzione di OR2F1. | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
Agisce come inibitore della PDE1, determinando un aumento dei livelli di cAMP e cGMP. Questo potrebbe attivare PKA e PKG, potenzialmente aumentando la fosforilazione dei componenti della via di trasduzione olfattiva, quindi potenziando indirettamente l'attività di OR2F1. | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $90.00 $350.00 | 16 | |
Inibisce la PDE3, portando ad un aumento dei livelli di cAMP all'interno della cellula, che attiva la PKA. L'attivazione della PKA potrebbe portare a una maggiore fosforilazione delle proteine coinvolte nella via di trasduzione olfattiva, potenzialmente portando a una maggiore attività funzionale di OR2F1. | ||||||