OR13D1 Attivatori

I comuni attivatori di OR13D1 includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, il PMA CAS 16561-29-8, l'A23187 CAS 52665-69-7 e la spermina CAS 71-44-3.

Forskolin, IBMX e sildenafil agiscono sul sistema dei nucleotidi ciclici della cellula. La forskolina stimola direttamente la produzione di cAMP attivando l'adenilciclasi, dando luogo a una cascata di eventi che possono attivare i GPCR. L'IBMX e il sildenafil inibiscono gli enzimi che degradano i nucleotidi ciclici, mantenendo così livelli elevati di queste molecole di segnalazione all'interno della cellula. Tali livelli elevati di cAMP o cGMP possono potenziare le vie di segnalazione che OR13D1 potrebbe utilizzare. Altre molecole di questa categoria, come il PMA e la tossina del colera, funzionano modificando l'attività di proteine chiave coinvolte nella segnalazione dei GPCR. Il PMA è un noto attivatore della protein chinasi C, una famiglia di enzimi che può fosforilare una serie di bersagli cellulari, compresi i GPCR, influenzandone potenzialmente l'attività. La tossina del colera, ADP-ribosilando le proteine G, provoca un aumento della segnalazione dei GPCR, che può influenzare indirettamente OR13D1.

Inoltre, i modulatori della segnalazione del calcio, come A23187, BAPTA-AM, thapsigargina e ouabain, svolgono un ruolo in questa classe chimica. Essi possono alterare l'omeostasi del calcio nella cellula, che è un importante modulatore dell'attività dei GPCR. Ad esempio, l'A23187 agisce come ionoforo del calcio, aumentando i livelli di calcio intracellulare e potenzialmente influenzando le vie associate a OR13D1. Anche la tapsigargina, inibendo la pompa SERCA, aumenta i livelli di calcio citosolico, con un effetto simile.