OR10H4 Inibitori
Gli inibitori OR10H4 comuni includono, ma non solo, la capsaicina CAS 404-86-4, la clorpromazina CAS 50-53-3, l'aloperidolo CAS 52-86-8, la tossina della pertosse (proteina attivante l'isolotto) CAS 70323-44-3 e il propranololo CAS 525-66-6.
Gli inibitori di OR10H4 sono una classe di composti che, attraverso vari meccanismi, possono ridurre l'attività del recettore OR10H4, un recettore accoppiato a proteine G coinvolto nella segnalazione olfattiva. Composti come la capsaicina e la clorpromazina agiscono alterando l'ambiente del recettore o la trasduzione del segnale, che può diminuire la capacità di OR10H4 di rispondere ai suoi ligandi. La capsaicina ottiene questo risultato attraverso l'attivazione del recettore TRPV1 che può causare un aumento dei livelli di calcio intracellulare, promuovendo la fosforilazione e l'internalizzazione di GPCR come OR10H4, mentre la clorpromazina altera la dinamica dei fosfolipidi di membrana, influenzando potenzialmente la localizzazione e la funzione di OR10H4.
Altri inibitori, come la tossina della pertosse e il GDP-β-S, hanno come bersaglio le proteine G che sono fondamentali per la segnalazione di OR10H4. La tossina della pertosse inibisce specificamente le proteine G di tipo Gi/o attraverso l'ADP-ribosilazione, compromettendo la capacità di OR10H4 di inibire l'adenilato ciclasi, mentre il GDP-β-S agisce come inibitore delle proteine G impedendo il legame con il GTP, essenziale per l'attivazione delle proteine G.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | $94.00 $173.00 $255.00 $423.00 | 26 | |
La capsaicina si lega e attiva il recettore TRPV1, che può provocare un afflusso di ioni calcio. Questo aumento del calcio intracellulare può desensibilizzare i GPCR come OR10H4, promuovendo la loro fosforilazione e internalizzazione, inibendo così la loro segnalazione. | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | $60.00 $108.00 | 21 | |
La clorpromazina interferisce con la segnalazione dopaminergica e altera il metabolismo dei fosfolipidi di membrana. Interrompendo la dinamica della membrana, può inibire la funzione dei GPCR, compreso OR10H4, influenzando la sua corretta localizzazione e l'efficacia della segnalazione. | ||||||
Haloperidol | 52-86-8 | sc-507512 | 5 g | $190.00 | ||
Come antagonista del recettore della dopamina, l'aloperidolo può anche avere un impatto sulla segnalazione GPCR. Potrebbe inibire indirettamente l'attività di OR10H4 alterando l'accoppiamento delle proteine G e le cascate di segnalazione a valle su cui OR10H4 si basa. | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
La tossina della pertosse disattiva in modo permanente le proteine Gi/o mediante ADP-ribosilazione. Poiché la segnalazione di OR10H4 si basa sulle proteine Gi/o per mediare l'inibizione dell'adenilato ciclasi, la tossina della pertosse può inibire indirettamente la segnalazione di OR10H4. | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
Il propranololo, un antagonista del recettore beta-adrenergico, può influire sui livelli di cAMP nelle cellule. Così facendo, può inibire indirettamente OR10H4, alterando l'equilibrio delle vie di segnalazione intracellulare che controllano l'attività di OR10H4. | ||||||
Rimonabant | 168273-06-1 | sc-205491 sc-205491A | 5 mg 10 mg | $72.00 $160.00 | 15 | |
Rimonabant è un antagonista del recettore cannabinoide CB1 che può influenzare la segnalazione GPCR. Può inibire indirettamente OR10H4 modulando le vie di segnalazione a valle che sono condivise con i recettori cannabinoidi. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina è un inibitore della PI3K che può ridurre i livelli di PIP3, portando indirettamente a una diminuzione dell'attività di OR10H4, poiché il PIP3 è coinvolto nelle vie di segnalazione che regolano la funzione dei GPCR. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un altro inibitore di PI3K che, analogamente alla wortmannina, può diminuire i livelli di PIP3 e inibire indirettamente la segnalazione di OR10H4. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
Alte concentrazioni di zinco possono inibire la segnalazione dei GPCR alterando la conformazione del recettore o interagendo con le proteine associate al recettore. Questo può portare all'inibizione indiretta di OR10H4. | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
La suramina è un antagonista GPCR in grado di inibire l'attivazione delle proteine G impedendo l'interazione recettore-proteina. Ciò può portare indirettamente all'inibizione della segnalazione di OR10H4. | ||||||