Struttura molecolare di Rimonabant, Numero CAS: 168273-06-1
Rimonabant (CAS 168273-06-1)
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Nomi alternativi:
5-(4-chlorophenyl)-1-(2,4-dichlorophenyl)-4-methyl-N-piperidino-1H-pyrazole-3-carboxamide
Applicazione:
Rimonabant è un agonista inverso del recettore CB1 immunomodulante
Numero CAS:
168273-06-1
Purezza:
≥98%
Peso molecolare:
463.79
Formula molecolare:
C22H21Cl3N4O
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Il Rimonabant, noto anche come SR141716, è stato il primo agonista inverso selettivo del recettore centrale CB1 (cannabinoide 1) (Ki = 1,8 nM). È ampiamente utilizzato come strumento per studiare le proprietà dei recettori CB e i meccanismi con cui gli agonisti CB esercitano i loro effetti farmacologici. Nei modelli di roditori e negli studi clinici, il rimonabant induce efficacemente la lipolisi, riduce l'epatomegalia, diminuisce il peso corporeo e migliora la dislipidemia riducendo i livelli di trigliceridi, acidi grassi liberi e colesterolo totale e aumentando il rapporto HDL/LDL. Tuttavia, secondo quanto riferito, il rimonabant produce effetti avversi di tipo psichiatrico e neurologico (ad esempio, depressione o ansia) e pertanto non è approvato dalla FDA per l'uso come farmaco per il controllo del peso. Il rimonabant produce effetti antiproliferativi e immunomodulatori (ad esempio, arresto del ciclo cellulare, aumento dell'espressione di IκB e Akt fosforilato e diminuzione dell'espressione di NF-κB, ERK1/2 fosforilato, COX-2 e iNOS) in vitro.
Rimonabant (CAS 168273-06-1) Referenze
- Potenziale modulazione della grelina plasmatica e del glucagon-like peptide-1 da parte di composti cannabinoidi anoressizzanti, SR141716A (rimonabant) e oleoiletanolamide. | Cani, PD., et al. 2004. Br J Nutr. 92: 757-61. PMID: 15533263
- L'antagonista del recettore CB1 rimonabant inverte il fenotipo dell'obesità indotta dalla dieta attraverso la regolazione della lipolisi e del bilancio energetico. | Jbilo, O., et al. 2005. FASEB J. 19: 1567-9. PMID: 16009704
- L'antagonista del recettore CB1 dei cannabinoidi, rimonabant (SR141716), inibisce la proliferazione cellulare e aumenta i marcatori della maturazione degli adipociti nei preadipociti di topo 3T3 F442A coltivati. | Gary-Bobo, M., et al. 2006. Mol Pharmacol. 69: 471-8. PMID: 16282221
- SR 141716 (Rimonabant) precipita l'astinenza nei topi dipendenti dalla marijuana. | Wilson, DM., et al. 2006. Pharmacol Biochem Behav. 85: 105-13. PMID: 16934319
- Gli effetti dirompenti dell'antagonista del recettore CB1 rimonabant sull'apprendimento dell'estinzione nei topi sono specifici del compito. | Niyuhire, F., et al. 2007. Psychopharmacology (Berl). 191: 223-31. PMID: 17211653
- Effetti dell'antagonista dei recettori CB1 dei cannabinoidi, il rimonabant, su misure distinte del comportamento impulsivo nei ratti. | Pattij, T., et al. 2007. Psychopharmacology (Berl). 193: 85-96. PMID: 17387457
- L'antagonista dei cannabinoidi SR 141716A (Rimonabant) riduce l'aumento del rilascio extracellulare di dopamina nel nucleo accumbens del ratto indotto da un nuovo alimento altamente appetibile. | Melis, T., et al. 2007. Neurosci Lett. 419: 231-5. PMID: 17462824
- L'antagonista del recettore-1 dei cannabinoidi, il rimonabant, inibisce l'attivazione piastrinica e riduce le chemochine e i leucociti pro-infiammatori nei ratti Zucker. | Schäfer, A., et al. 2008. Br J Pharmacol. 154: 1047-54. PMID: 18469848
- Rinnovamento contestuale della ricerca di nicotina nei ratti e sua soppressione da parte dell'antagonista del recettore cannabinoide-1 Rimonabant (SR141716A). | Diergaarde, L., et al. 2008. Neuropharmacology. 55: 712-6. PMID: 18588903
- L'antagonista dei recettori CB1 dei cannabinoidi, il rimonabant, stimola la captazione di 2-deossiglucosio nelle cellule muscolari scheletriche regolando l'espressione della fosfatidilinositolo-3-chinasi. | Esposito, I., et al. 2008. Mol Pharmacol. 74: 1678-86. PMID: 18801918
- Il rimonabant, un antagonista selettivo del recettore CB1 dei cannabinoidi, inibisce l'aterosclerosi in topi con deficit del recettore LDL. | Dol-Gleizes, F., et al. 2009. Arterioscler Thromb Vasc Biol. 29: 12-8. PMID: 18845788
- Effetti del rimonabant sul tessuto adiposo bruno nel ratto: implicazioni per il dispendio energetico. | Verty, AN., et al. 2009. Obesity (Silver Spring). 17: 254-61. PMID: 19057531
- La struttura del Rimonabant allo stato solido e in soluzione: uno studio sperimentale e teorico. | Alkorta, I., et al. 2009. Eur J Med Chem. 44: 1864-9. PMID: 19081653
- L'antagonista CB1 rimonabant (SR141716) blocca il reintegro della ricerca di cocaina indotto dalla cue e altri fenomeni di contesto e di estinzione predittivi di ricaduta. | Ward, SJ., et al. 2009. Drug Alcohol Depend. 105: 248-55. PMID: 19679410
- Il recettore cannabinoide di tipo 1 media parzialmente l'infiammazione metabolica indotta dall'endotossemia e l'insulino-resistenza. | Grunewald, ZI., et al. 2019. Physiol Behav. 199: 282-291. PMID: 30502357
Inibitore di:
ABHD6, ACOT10, ACOT12, ACOT3, ACOT8, CB1, CBG, CNR1, CNRIP1, D-GPCR, Fat, Gm436, GPR18, NAPE-PLD, Olfr315, Olfr356, Olfr380, Olfr438, Olfr455, Olfr49, Olfr490, Olfr539, Olfr987, Olfr99, OR10K2, pro-MCH, T1R2, V1RB4, Vmn2r29, Vmn2r51, Vmn2r80, e Vmn2r95.Attivatore di:
CB1, CNR1, GH, LYPD6, mMgl1, e MrgB3.Informazioni ordini
| Nome del prodotto | Codice del prodotto | UNITÀ | Prezzo | Quantità | Preferiti | |
Rimonabant, 5 mg | sc-205491 | 5 mg | $72.00 | |||
Rimonabant, 10 mg | sc-205491A | 10 mg | $160.00 |