OR10AD1 Attivatori
I comuni attivatori di OR10AD1 includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, l'isoproterenolo cloridrato CAS 51-30-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, la genisteina CAS 446-72-0 e lo Zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4.
Gli attivatori chimici di OR10AD1 funzionano modulando i livelli intracellulari di nucleotidi ciclici, come cAMP e cGMP, e influenzando le protein chinasi che possono fosforilare e attivare il recettore olfattivo. La forskolina stimola direttamente l'adenil ciclasi, che catalizza la conversione di ATP in cAMP. Il conseguente aumento dei livelli di cAMP attiva la protein chinasi A (PKA), un enzima che può fosforilare OR10AD1, aumentando la sua capacità di legare le molecole odorose. Analogamente, l'isoproterenolo, un agonista beta-adrenergico, aumenta i livelli di cAMP, che a sua volta attiva la PKA. La fosforilazione da parte della PKA prepara OR10AD1 all'attivazione. Inoltre, IBMX e Rolipram aumentano entrambi il cAMP inibendo diverse fosfodiesterasi (PDE), che sono enzimi che scompongono il cAMP. L'IBMX è un inibitore non selettivo della PDE, mentre il Rolipram inibisce specificamente la PDE4. L'inibizione di questi enzimi da parte di IBMX e Rolipram impedisce la degradazione del cAMP, determinando un accumulo che attiva la PKA, con conseguente attivazione di OR10AD1.
Sildenafil, Vardenafil e Tadalafil agiscono inibendo la PDE5, un enzima responsabile della degradazione del cGMP. L'inibizione della PDE5 porta a un aumento dei livelli di cGMP, che attiva la protein chinasi G (PKG). La PKG può quindi fosforilare OR10AD1, con conseguente attivazione. Anche Zaprinast ha come bersaglio la PDE5 e produce un effetto simile sul cGMP e sulla PKG, portando all'attivazione di OR10AD1. D'altra parte, la cilostamide e l'anagrelide inibiscono selettivamente la PDE3, con conseguente aumento dei livelli di cAMP e conseguente attivazione della PKA. La PKA può fosforilare OR10AD1, svolgendo così un ruolo nella sua attivazione. Infine, la genisteina, un inibitore della tirosin-chinasi, può influenzare indirettamente l'attivazione di OR10AD1. Inibendo le tirosin-chinasi che regolano negativamente le vie di trasduzione del segnale, la genisteina può potenziare i processi che portano all'attivazione di OR10AD1, anche se i meccanismi precisi con cui ciò avviene sono meno diretti rispetto alle azioni di cAMP e cGMP sulle rispettive chinasi.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina attiva direttamente l'adenililciclasi, portando ad un aumento dei livelli di AMP ciclico (cAMP), che a sua volta può attivare la protein chinasi A (PKA). La PKA poi fosforila e attiva OR10AD1, aumentando la sua capacità di legarsi alle molecole odoranti. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoproterenolo, un agonista beta-adrenergico, aumenta i livelli di cAMP, attivando la PKA. L'attivazione della PKA può portare alla fosforilazione e quindi all'attivazione di OR10AD1, aumentando la sua sensibilità a specifiche molecole odoranti. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
La 3-Isobutil-1-metilxantina (IBMX) è un inibitore non selettivo delle fosfodiesterasi, che aumenta il cAMP impedendone la degradazione. Livelli elevati di cAMP possono portare all'attivazione della PKA, che può fosforilare e quindi attivare OR10AD1. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
La genisteina, un inibitore della tirosin-chinasi, può portare indirettamente all'attivazione di OR10AD1 inibendo le tirosin-chinasi regolatrici negative, potenzialmente potenziando i processi di trasduzione del segnale che attivano OR10AD1. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Zaprinast inibisce la fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE5), che impedisce la degradazione del cGMP. Il cGMP elevato può attivare la protein chinasi G (PKG), che può fosforilare e attivare OR10AD1, aumentando così la sua capacità di rilevare gli odori. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Il Rolipram inibisce la fosfodiesterasi 4 (PDE4), determinando un aumento dei livelli di cAMP. Questo aumento di cAMP può attivare la PKA, che ha il potenziale di fosforilare e attivare OR10AD1, potenziando la trasduzione del segnale odorante. | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $90.00 $350.00 | 16 | |
La cilostamide inibisce selettivamente la PDE3, determinando un aumento dei livelli di cAMP. L'aumento del cAMP attiva la PKA, che potrebbe fosforilare OR10AD1, portando alla sua attivazione e a una maggiore segnalazione degli odori. | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
Il vardenafil, un inibitore della PDE5, impedisce la scomposizione del cGMP, portando all'attivazione della PKG. La PKG attivata può fosforilare OR10AD1, provocando la sua attivazione e potenzialmente aumentando la sua risposta a vari odoranti. | ||||||
Tadalafil | 171596-29-5 | sc-208412 | 50 mg | $176.00 | 13 | |
Il tadalafil agisce come inibitore della PDE5, aumentando i livelli di cGMP, che possono portare all'attivazione della PKG. La PKG può poi fosforilare e attivare OR10AD1, potenziando così le sue capacità di segnalazione olfattiva. | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $147.00 | ||
L'anagrelide inibisce la PDE3, determinando un aumento dei livelli di cAMP. Questo aumento di cAMP attiva la PKA, che è nota per fosforilare varie proteine, tra cui potenzialmente OR10AD1, attivandola e potenziando la sua funzione nei percorsi di segnalazione olfattiva. | ||||||