Olr357 Attivatori

I comuni attivatori di Olr357 includono, ma non solo, forskolina CAS 66575-29-9, isoproterenolo cloridrato CAS 51-30-9, istamina, base libera CAS 51-45-6, (-)-epinefrina CAS 51-43-4 e PGE2 CAS 363-24-6.

Gli attivatori chimici di Olr357 includono una varietà di composti che coinvolgono diversi recettori ed enzimi per aumentare i livelli intracellulari di cAMP, portando all'attivazione della protein chinasi A (PKA). La PKA fosforila quindi Olr357, aumentandone l'attività. La forskolina, ad esempio, stimola direttamente l'adenilil ciclasi, l'enzima responsabile della conversione dell'ATP in cAMP, aumentando così i livelli di cAMP e attivando la PKA. L'isoproterenolo, un composto sintetico, lega e attiva i recettori beta-adrenergici, portando all'attivazione delle proteine Gs e successivamente dell'adenilil ciclasi. Questa cascata porta anche a un aumento del cAMP e all'attivazione mediata dalla PKA di Olr357. L'istamina, attraverso la sua azione sui recettori H2, e la prostaglandina E2, legandosi ai recettori EP2 ed EP4, attivano entrambi i recettori accoppiati a proteine Gs che segnalano all'adenilil ciclasi di aumentare la produzione di cAMP. Anche il glucagone, un ormone, attiva i suoi recettori accoppiati alle proteine Gs, aumentando la sintesi di cAMP e l'attività della PKA.

Oltre alle vie mediate dai recettori, alcune sostanze chimiche inibiscono la degradazione del cAMP, sostenendo così l'attivazione della PKA. L'IBMX è un inibitore non selettivo delle fosfodiesterasi, gli enzimi che degradano il cAMP, con conseguente aumento dell'attività della PKA e conseguente attivazione di Olr357. Il Vardenafil e lo Zaprinast, entrambi inibitori della fosfodiesterasi di tipo 5, impediscono la degradazione del cAMP in modo simile, determinando un'attivazione prolungata della PKA. Anche l'adenosina, attraverso la sua azione sui recettori adenosinici A2, aumenta i livelli di cAMP e attiva la PKA. La tossina del colera, un'esotossina, attiva in modo permanente la subunità Gs alfa, determinando un'attivazione cronica dell'adenililciclasi, un accumulo continuo di cAMP e un'attività persistente della PKA. Infine, il PACAP si lega al suo recettore accoppiato a proteine G, aumentando i livelli di cAMP e attivando così la PKA, che a sua volta attiva Olr357 attraverso la fosforilazione. Tutti questi attivatori chimici orchestrano un aumento del cAMP e attivano la PKA, che si rivolge direttamente a Olr357 e lo attiva attraverso la fosforilazione.