I recettori accoppiati a proteine G (GPCR), come Olfr1030, sono proteine integrali di membrana che svolgono ruoli cruciali nella trasduzione del segnale e sono bersaglio di una parte significativa di agenti farmaceutici. Gli inibitori sopra elencati non hanno come bersaglio diretto Olfr1030, ma influenzano le vie di segnalazione dei GPCR, che potrebbero avere un impatto indiretto sulla funzione di Olfr1030. Gli inibitori dei GPCR, come il propranololo e il carvedilolo, si legano ai rispettivi recettori, impedendo ai loro ligandi naturali (come i neurotrasmettitori e gli ormoni) di legarsi e attivarli. Questa inibizione altera le cascate di segnalazione a valle, influenzando potenzialmente vari processi fisiologici. Questi inibitori variano per specificità e selettività. Ad esempio, il propranololo è un antagonista non selettivo dei recettori beta-adrenergici, ovvero blocca l'azione dell'epinefrina e della noradrenalina su entrambi i recettori adrenergici β1 e β2, con effetti sulla frequenza cardiaca, sulla vasodilatazione e sulla regolazione metabolica.
D'altro canto, l'atenololo è selettivo per i recettori β1 e influisce principalmente sulla gittata cardiaca. La variabilità della selettività recettoriale tra questi inibitori offre un'ampia gamma di opzioni per modulare le vie mediate da GPCR. Inoltre, alcuni di questi composti, come la clozapina e l'aloperidolo, hanno bersagli multipli, influenzando contemporaneamente vari sistemi neurotrasmettitoriali. Questa azione multi-target può determinare un'ampia gamma di effetti sulle vie di segnalazione dei GPCR, comprese quelle legate ai recettori olfattivi. In sintesi, sebbene non siano disponibili inibitori chimici diretti di Olfr1030, questi inibitori GPCR offrono potenziali vie per influenzare indirettamente l'attività di Olfr1030 attraverso una più ampia modulazione delle vie GPCR. I loro effetti sulla segnalazione dei GPCR riflettono la natura complessa e interconnessa di queste vie, evidenziando le sfide e le opportunità nel puntare a tali recettori per scopi sperimentali.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
Antagonista non selettivo dei recettori beta-adrenergici in grado di modulare la segnalazione dei GPCR. | ||||||
Carvedilol | 72956-09-3 | sc-200157 sc-200157A sc-200157B sc-200157C sc-200157D | 100 mg 1 g 10 g 25 g 100 g | $122.00 $235.00 $520.00 $979.00 $1500.00 | 2 | |
Un beta-bloccante non selettivo con attività alfa-1 bloccante, che agisce sulle vie mediate da GPCR. | ||||||
Losartan | 114798-26-4 | sc-353662 | 100 mg | $127.00 | 18 | |
Antagonista del recettore dell'angiotensina II, ha un impatto sulla trasduzione del segnale legata ai GPCR. | ||||||
Ondansetron | 99614-02-5 | sc-201127 sc-201127A | 10 mg 50 mg | $80.00 $326.00 | 1 | |
Antagonista del recettore 5-HT3 della serotonina, influenza la neurotrasmissione mediata da GPCR. | ||||||
Yohimbine hydrochloride | 65-19-0 | sc-204412 sc-204412A sc-204412B | 1 g 5 g 25 g | $50.00 $168.00 $520.00 | 2 | |
Antagonista dei recettori alfa-2 adrenergici, modula la segnalazione dei GPCR. | ||||||
Haloperidol | 52-86-8 | sc-507512 | 5 g | $190.00 | ||
Antagonista del recettore D2 della dopamina, agisce sulle vie GPCR correlate alla dopamina. | ||||||
(RS)-Atenolol | 29122-68-7 | sc-204895 sc-204895A | 1 g 10 g | $77.00 $408.00 | 1 | |
Antagonista selettivo dei recettori beta1-adrenergici, influenza l'attività cardiaca mediata da GPCR. | ||||||
Clozapine | 5786-21-0 | sc-200402 sc-200402A | 50 mg 500 mg | $68.00 $357.00 | 11 | |
Antagonista di vari recettori della dopamina e della serotonina, altera la segnalazione dei GPCR. | ||||||
Valsartan | 137862-53-4 | sc-220362 sc-220362A sc-220362B | 10 mg 100 mg 1 g | $39.00 $90.00 $120.00 | 4 | |
Un antagonista del recettore dell'angiotensina II, che influisce sulla regolazione della pressione sanguigna mediata da GPCR. | ||||||
Labetalol | 36894-69-6 | sc-484723 | 50 mg | $176.00 | ||
Antagonista misto alfa/beta adrenergico, agisce su più vie GPCR. | ||||||