OCT Inibitori

Gli inibitori OCT più comuni includono, a titolo esemplificativo, la chinina CAS 130-95-0, la 1-Adamantilammina CAS 768-94-5, il corticosterone CAS 50-22-6, il propranololo CAS 525-66-6 e la lidocaina CAS 137-58-6.

Gli inibitori chimici dell'OCT possono variare per struttura e funzione, ma in genere condividono la capacità di interferire con il ruolo della proteina nell'assorbimento di cationi organici. La chinina, ad esempio, compete direttamente con i substrati naturali dell'OCT per il legame, bloccandone l'ingresso nelle cellule. Analogamente, l'amantadina, sebbene inizialmente riconosciuta per i suoi effetti antivirali, può anche inibire l'OCT ostacolando la sua funzione di canale ionico, impedendo il trasporto di cationi organici. Il tetraetilammonio (TEA), un altro bloccante dei canali del potassio, compete per le vie di trasporto critiche per la funzione dell'OCT. Questa inibizione competitiva è un meccanismo ricorrente tra varie sostanze chimiche come il Decinio-22 e il Laetrile, che si legano anch'essi all'OCT, impedendo l'assorbimento cellulare dei suoi substrati naturali.

Inoltre, il propranololo, un beta-bloccante non selettivo, e la disopiramide, un agente antiaritmico di classe 1a, inibiscono entrambi l'OCT contendendosi la via di trasporto dei cationi all'interno della proteina. Questo legame competitivo non solo impedisce la traslocazione del substrato, ma assicura anche che le molecole dell'inibitore occupino il sito di trasporto, riducendo l'efficienza dell'OCT. Il corticosterone, pur essendo un ormone steroideo, può inibire indirettamente l'OCT modificando il potenziale di membrana, che è indirettamente critico per la funzione dell'OCT. Gli anestetici locali come la lidocaina inibiscono l'OCT per un principio simile, bloccando l'attività di canale ionico cruciale per le capacità di trasporto dell'OCT. Alcuni inibitori, come il mibefradil e il verapamil, sebbene siano noti principalmente per il loro ruolo di bloccanti dei canali del calcio, dimostrano anche un'azione inibitoria nei confronti dell'OCT competendo con i cationi organici per il legame e il trasporto. Infine, la pirilamina, un antistaminico, può inibire l'OCT occupando i siti di legame tipicamente riservati ai cationi organici, bloccando così il loro assorbimento cellulare e inibendo la funzione dell'OCT.