NT5C1B Attivatori

Gli attivatori NT5C1B più comuni includono, a titolo esemplificativo, IBMX CAS 28822-58-4, Forskolina CAS 66575-29-9, Cilostazol CAS 73963-72-1, (-)-Epinefrina CAS 51-43-4 e Teofillina CAS 58-55-9.

Gli attivatori della NT5C1B sono sostanze chimiche che mirano specificamente alla via cAMP-PKA o ad altre vie cellulari che influenzano il metabolismo delle purine. Lo fanno aumentando direttamente i livelli di cAMP attraverso l'inibizione degli enzimi fosfodiesterasi, come nel caso del cilostazolo e dell'IBMX, oppure attivando l'adenilato ciclasi attraverso varie vie recettoriali, come nel caso della forskolina e dell'epinefrina. Una volta che il cAMP è elevato, la protein chinasi A (PKA) si attiva e fosforila le proteine a valle che sono fondamentali nel metabolismo delle purine, dove la NT5C1B svolge un ruolo importante. Inoltre, alcune di queste sostanze chimiche, come la staurosporina, attivano altre chinasi, come la proteina chinasi C (PKC), che possono anch'esse influenzare le vie metaboliche delle purine e quindi attivare la NT5C1B.

L'attenzione è rivolta esclusivamente alle sostanze chimiche che aumentano i livelli di cAMP, attivano la PKA o la PKC o influenzano la segnalazione del calcio, dato il loro ruolo noto nelle vie in cui la NT5C1B è attiva. Ad esempio, sostanze chimiche come l'8-Br-cAMP fungono da analoghi del cAMP permeabili alla membrana, garantendo l'attivazione della PKA anche in condizioni in cui l'assorbimento cellulare potrebbe essere un fattore limitante. Pertanto, tutte le sostanze chimiche elencate sono state adattate alle specifiche reti biochimiche che possono portare direttamente o indirettamente all'attivazione di NT5C1B.