Nrf3 Attivatori
Gli attivatori Nrf3 più comuni includono, a titolo esemplificativo, Oltipraz CAS 64224-21-1, t-butilidrochinone CAS 1948-33-0, trans-cinnamaldeide CAS 14371-10-9, CDDO Methyl Ester CAS 218600-53-4 e Acido Retinoico, tutti trans CAS 302-79-4.
Nrf3 (fattore nucleare, eritroide 2-simile 3), noto anche come NFE2L3, è un fattore di trascrizione appartenente alla famiglia Cap 'n' Collar (CNC) basic leucine zipper (bZIP), che comprende anche Nrf1 e Nrf2. Mentre Nrf2 è il membro più studiato di questa famiglia grazie al suo ruolo centrale nella risposta allo stress ossidativo, Nrf3 ha un ruolo più sfumato e dipendente dal contesto nella regolazione genica. Nrf3 è espresso in una varietà di tessuti ed è coinvolto nella regolazione dei geni correlati alla proliferazione cellulare, alla differenziazione e alla risposta immunitaria. A differenza di Nrf2, che è strettamente controllato dal complesso Keap1-Cul3, Nrf3 sembra essere regolato principalmente attraverso meccanismi post-traduzionali, tra cui la degradazione associata al reticolo endoplasmatico (ERAD) e l'elaborazione proteasomiale.
La regolazione chimica di Nrf3 è ancora un'area di ricerca emergente. Alcuni composti hanno dimostrato di aumentare indirettamente l'espressione o l'attività di Nrf3, spesso attraverso vie che coinvolgono lo stress ossidativo o proteotossico, che influenzano la stabilità e la localizzazione delle proteine. Sebbene gli attivatori diretti di Nrf3 non siano stati definiti, alcune sostanze chimiche possono influenzarne l'espressione nell'ambito di vie di risposta allo stress più ampie. Ad esempio, la tunicamicina e la tapsigargina sono induttori di stress per il reticolo endoplasmatico che possono portare ad un aumento dell'attività. Inoltre, studi in corso continuano a indagare come piccole molecole possano modulare Nrf3 attraverso interazioni con proteine regolatrici a monte o alterando l'ambiente redox della cellula.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Oltipraz | 64224-21-1 | sc-205777 sc-205777A | 500 mg 1 g | $286.00 $622.00 | ||
Oltipraz potrebbe favorire l'aumento dell'espressione di Nrf3 alterando lo stato redox cellulare, con conseguente aumento della trascrizione degli enzimi detossificanti legati a Nrf3. | ||||||
t-Butylhydroquinone | 1948-33-0 | sc-202825 | 10 g | $66.00 | 4 | |
Si ipotizza che il tBHQ aumenti i livelli di Nrf3 agendo come un innesco elettrofilo che interrompe la ritenzione citoplasmatica di Nrf3 da parte di Keap1, consentendo l'ingresso nucleare di Nrf3. | ||||||
trans-Cinnamaldehyde | 14371-10-9 | sc-251282 sc-251282A | 50 g 500 g | $26.00 $53.00 | ||
La cinnamaldeide può innescare l'upregulation di Nrf3 consentendo la modifica di Keap1, che potrebbe portare a un aumento dell'attività di Nrf3 e alla conseguente espressione di geni detossificanti. | ||||||
CDDO Methyl Ester | 218600-53-4 | sc-504720 | 10 mg | $220.00 | ||
Si ritiene che l'estere metilico del CDDO (Bardoxolone metile) potenzi la trascrizione di Nrf3 reagendo con le cisteine di Keap1, liberando così Nrf3 per esercitare la sua attività trascrizionale sui geni protettivi. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
L'acido retinoico può stimolare un aumento dell'espressione di Nrf3 attraverso il suo ruolo nella differenziazione cellulare, che può secondariamente portare a un aumento dell'espressione dei geni legati allo stress ossidativo. | ||||||
Indole-3-carbinol | 700-06-1 | sc-202662 sc-202662A sc-202662B sc-202662C sc-202662D | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg | $38.00 $60.00 $143.00 $306.00 $1012.00 | 5 | |
L'indolo-3-carbinolo potrebbe portare a una upregulation di Nrf3 interagendo con il metabolismo degli estrogeni, inducendo così un ambiente cellulare che favorisce l'espressione di Nrf3. | ||||||
Ursolic Acid | 77-52-1 | sc-200383 sc-200383A | 50 mg 250 mg | $55.00 $176.00 | 8 | |
L'acido ursolico può essere in grado di aumentare la trascrizione di Nrf3 inducendo una risposta antiossidante che richiede l'attivazione del programma di espressione genica di Nrf3. | ||||||
Zeaxanthin | 144-68-3 | sc-205544 sc-205544A | 500 µg 1 mg | $265.00 $454.00 | 5 | |
La zeaxantina può indurre l'espressione di Nrf3 attraverso la rimozione delle specie reattive dell'ossigeno, riducendo così lo stress ossidativo e creando una richiesta di maggiore espressione genica mediata da Nrf3. | ||||||
Chrysin | 480-40-0 | sc-204686 | 1 g | $37.00 | 13 | |
La crisina può portare a un'induzione dell'espressione di Nrf3 interferendo con la segnalazione di NF-κB, che può secondariamente provocare un'intensificazione della risposta trascrizionale di Nrf3. | ||||||
Ellagic Acid, Dihydrate | 476-66-4 | sc-202598 sc-202598A sc-202598B sc-202598C | 500 mg 5 g 25 g 100 g | $57.00 $93.00 $240.00 $713.00 | 8 | |
Si ipotizza che l'acido ellagico stimoli un aumento dell'attività di Nrf3 rafforzando la difesa cellulare contro il danno ossidativo, con conseguente upregulation dei geni Nrf3-dipendenti. | ||||||