Gli attivatori di NKHC1 sono una classe di composti che migliorano la funzione della proteina NKHC1 manipolando le vie di segnalazione cellulare, in particolare quelle che coinvolgono la proteina chinasi C (PKC) e l'adenilato ciclasi/cAMP. Gli attivatori di una proteina trasportatrice di ioni come NKHC1 sono sostanze chimiche che aumentano la capacità della proteina di spostare ioni attraverso le membrane cellulari. Gli attivatori diretti potrebbero legarsi alla proteina e indurre un cambiamento conformazionale che aumenta la sua affinità per gli ioni o migliora il processo di traslocazione. Ciò potrebbe comportare la stabilizzazione della forma attiva della proteina o il suo innesco in uno stato più efficace per il trasporto degli ioni.
Alcuni attivatori potrebbero imitare i ligandi o i substrati naturali di NKHC1, legandosi agli stessi siti e innescando l'attività di trasporto. Nel caso degli attivatori allosterici, il legame avviene in un sito diverso da quello in cui si legano gli ioni, ma determina comunque un aumento dell'attività di trasporto, rendendo la proteina più reattiva ai suoi substrati o facilitando la transizione della proteina a uno stato attivo.
Gli attivatori indiretti influenzano l'attività della proteina senza legarsi direttamente ad essa. Potrebbero agire regolando l'espressione del gene NKHC1, portando alla produzione di un maggior numero di proteine trasportatrici e quindi a una maggiore capacità di trasporto. In alternativa, potrebbero interagire con le vie di segnalazione cellulare che modificano post-traslazionalmente NKHC1, come la fosforilazione, che è un meccanismo di regolazione comune per attivare i trasportatori di ioni. Potenziando l'azione delle chinasi o inibendo le fosfatasi che hanno come bersaglio NKHC1, questi attivatori potrebbero aumentare l'attività intrinseca della proteina.
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Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Il PMA è un potente attivatore della protein chinasi C (PKC), una chinasi nota per fosforilare varie proteine chinesine. Questa fosforilazione potrebbe migliorare la funzione motoria di NKHC1 e la sua capacità di trasportare carichi lungo i microtubuli. | ||||||
1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol | 60514-48-9 | sc-202397 sc-202397A | 10 mg 50 mg | $46.00 $249.00 | 2 | |
Il DAG è un secondo messaggero che attiva la PKC. Dopo l'attivazione, la PKC può fosforilare NKHC1, con conseguente aumento della funzione motoria e del trasporto del carico lungo i microtubuli. | ||||||
1-Oleoyl-2-acetyl-sn-glycerol (OAG) | 86390-77-4 | sc-200417 sc-200417A | 10 mg 50 mg | $117.00 $444.00 | 1 | |
L'OAG è un analogo del DAG e quindi può attivare la PKC. La PKC attivata può fosforilare NKHC1, migliorando così la sua funzione motoria e il trasporto del carico. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina attiva l'adenilato ciclasi, determinando un aumento del cAMP. L'aumento di cAMP può attivare la PKA, che è nota per fosforilare varie proteine chinesine, potenzialmente migliorando la funzione di NKHC1. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporina può attivare la PKC a concentrazioni nanomolari. La PKC attivata potenzialmente fosforila NKHC1, determinando un miglioramento della funzione motoria e del trasporto del carico. | ||||||
Bryostatin 1 | 83314-01-6 | sc-201407 | 10 µg | $240.00 | 9 | |
La briostatina 1 è un potente attivatore della PKC. La PKC attivata può fosforilare NKHC1, con conseguente aumento della funzione motoria e del trasporto del carico. | ||||||
Zoledronic acid, anhydrous | 118072-93-8 | sc-364663 sc-364663A | 25 mg 100 mg | $90.00 $251.00 | 5 | |
L'acido zoledronico può inibire la farnesil difosfato sintasi, determinando una diminuzione della prenilazione delle piccole GTPasi come Rab, Rho e Rac. Questo può aumentare indirettamente l'attività di NKHC1, riducendo la competizione per il legame con i microtubuli. | ||||||
Manumycin A | 52665-74-4 | sc-200857 sc-200857A | 1 mg 5 mg | $215.00 $622.00 | 5 | |
La manumicina A inibisce la farnesiltransferasi, riducendo la prenilazione delle piccole GTPasi. Questo può indirettamente migliorare l'attività di NKHC1 riducendo la competizione per il legame con i microtubuli. | ||||||
GGTI 298 | 1217457-86-7 | sc-361184 sc-361184A | 1 mg 5 mg | $189.00 $822.00 | 2 | |
GGTI-298 è un inibitore della geranilgeraniltransferasi. Impedisce la prenilazione delle piccole GTPasi, riducendo potenzialmente la competizione per il legame al microtubulo di NKHC1. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un inibitore di PI3K. Inibendo PI3K, riduce la segnalazione di Akt, che può indirettamente potenziare l'attività di NKHC1 riducendo le fosforilazioni inibitorie. |