NK-1R Inibitori
I comuni inibitori di NK-1R includono, ma non solo, l'1,4-dibromonaftalene CAS 83-53-4, l'N-acetil-L-triptofano CAS 1218-34-4, il CP 96345 CAS 132746-60-2, l'RP 67580 CAS 135911-02-3 e l'L-703,606 ossalato CAS 351351-06-9.
Gli inibitori dell'NK-1R, o inibitori del recettore della neurochinina-1, costituiscono una classe di composti chimici progettati per modulare l'attività del recettore NK-1 nel corpo umano. Il recettore NK-1 è un recettore accoppiato a proteine G (GPCR) presente principalmente nel sistema nervoso centrale e nei tessuti periferici. Il suo ligando endogeno principale è la sostanza P, un neuropeptide che svolge un ruolo fondamentale in vari processi fisiologici, tra cui la trasmissione del dolore, la nausea, il vomito e l'infiammazione. Gli inibitori di NK-1R sono molecole meticolosamente realizzate con strutture chimiche e meccanismi d'azione diversi, tutti finalizzati a influenzare il funzionamento di questo recettore.
All'interno di questa classe chimica, esistono diverse sottoclassi di inibitori di NK-1R. Le piccole molecole, ad esempio, agiscono tipicamente legandosi in modo competitivo al recettore NK-1, impedendo così alla sostanza P di interagire con il suo sito di legame sul recettore. Gli inibitori a base di peptidi, invece, spesso imitano la struttura della sostanza P e competono per il legame con il recettore. Gli anticorpi monoclonali progettati per l'inibizione dell'NK-1R mirano e neutralizzano specificamente il recettore. Ostacolando la via di segnalazione del recettore NK-1, questi inibitori possono regolare efficacemente vari processi fisiologici, anche se è importante notare che le loro applicazioni pratiche vanno oltre lo scopo di questa descrizione.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Netupitant | 290297-26-6 | sc-478156 | 5 mg | $419.00 | ||
Netupitant è combinato con palonosetron in un'unica capsula per formare un farmaco chiamato NEPA, utilizzato per prevenire la nausea e il vomito acuti e ritardati indotti dalla chemioterapia. | ||||||
Casopitant mesylate | 414910-30-8 | sc-214670 sc-214670B sc-214670A | 1 mg 5 mg 10 mg | $255.00 $495.00 $705.00 | 1 | |
Il mesilato di casopitant funziona come un potente antagonista del recettore della neurochinina-1 (NK-1R), caratterizzato dalla capacità di modulare le conformazioni del recettore attraverso specifiche interazioni ligando-recettore. La sua struttura molecolare unica consente un legame ad alta affinità, influenzando lo stato di attivazione del recettore e la conseguente segnalazione intracellulare. La cinetica dinamica di legame del composto fornisce informazioni sull'inibizione competitiva e sulla desensibilizzazione del recettore, migliorando la nostra comprensione delle vie neurochininiche. | ||||||
Aprepitant | 170729-80-3 | sc-207299 | 1 mg | $173.00 | 4 | |
L'aprepitant agisce come antagonista selettivo del recettore della neurochinina-1 (NK-1R), mostrando una capacità unica di interrompere la segnalazione della neurochinina grazie alla sua specifica affinità di legame. Le sue caratteristiche strutturali facilitano interazioni distinte con il recettore, alterandone la dinamica conformazionale. Questa modulazione ha un impatto sulle cascate di segnalazione a valle, fornendo una comprensione più approfondita del comportamento del recettore e dell'intricato equilibrio delle interazioni con i neuropeptidi all'interno degli ambienti cellulari. | ||||||