Date published: 2025-9-12

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Casopitant mesylate (CAS 414910-30-8)

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Nomi alternativi:
(2R,4S)-4-(4-Acetyl-1-piperazinyl)-N-[(1R)-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethyl]-2-(4-fluoro-2-methylphenyl)-N-methyl-1-piperidinecarboxamide Methanesulfonate
Applicazione:
Casopitant mesylate è un antagonista del recettore NK1 della tachichinina
Numero CAS:
414910-30-8
Peso molecolare:
712.72
Formula molecolare:
C30H35F7N4O2•CH4O3S
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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Il casopitant mesilato è un nuovo antagonista dei recettori NK1 della tachichinina. Il legame di questo composto con i recettori NK1 inibisce il rilascio di neurotrasmettitori e altri mediatori coinvolti nella regolazione di nausea e vomito. In particolare, è stato dimostrato che riduce i livelli del neurotrasmettitore serotonina e del neuropeptide sostanza P, nonché di citochine e chemochine pro-infiammatorie. Il casopitant mesilato è studiato per le sue proprietà antiemetiche e antinfiammatorie.


Casopitant mesylate (CAS 414910-30-8) Referenze

  1. Prevenzione della nausea e del vomito postoperatori con granisetron e dolasetron in relazione al genotipo CYP2D6.  |  Janicki, PK., et al. 2006. Anesth Analg. 102: 1127-33. PMID: 16551910
  2. Casopitant: un nuovo guerriero nella crociata antiemetica.  |  Khojasteh, A., et al. 2009. Expert Opin Pharmacother. 10: 1367-76. PMID: 19445564
  3. Studio randomizzato, in doppio cieco e con dosi variabili dell'antagonista orale del recettore della neurochinina-1 casopitant mesilato per la prevenzione della nausea e del vomito indotti da cisplatino.  |  Roila, F., et al. 2009. Ann Oncol. 20: 1867-73. PMID: 19541792
  4. Disposizione metabolica del casopitant, un potente antagonista del recettore della neurochinina-1, in topi, ratti e cani.  |  Miraglia, L., et al. 2010. Drug Metab Dispos. 38: 1876-91. PMID: 20622044
  5. Quantificazione di un analogo de-fluorato del casopitant mesilato mediante cromatografia liquida in fase normale/spettrometria di massa.  |  Dams, R., et al. 2010. Rapid Commun Mass Spectrom. 24: 2650-4. PMID: 20740542
  6. Spettroscopia NMR e misure di tensione superficiale applicate allo studio dell'autoassociazione del casopitant mesilato, un nuovo antagonista NK1.  |  Provera, S., et al. 2011. J Pharm Biomed Anal. 54: 48-52. PMID: 20813479
  7. Rilevamento, identificazione e quantificazione di una nuova impurezza de-fluorurata nella sostanza farmacologica casopitant mesilato durante la fase avanzata di sviluppo: una sfida analitica che prevede un approccio multidisciplinare.  |  Turco, L., et al. 2011. J Pharm Biomed Anal. 54: 67-73. PMID: 20813481
  8. La valutazione del rechallenge del farmaco: il programma di fase III del casopitant.  |  Hunt, CM., et al. 2010. Regul Toxicol Pharmacol. 58: 539-43. PMID: 20932869
  9. Distribuzione tissutale e caratterizzazione del materiale correlato al farmaco nei ratti e nei cani dopo somministrazione orale ripetuta di casopitant.  |  Pagliarusco, S., et al. 2011. Drug Metab Dispos. 39: 283-93. PMID: 20978104
  10. Casopitant e ondansetron per la prevenzione della nausea e del vomito postoperatori in donne ad alto rischio di emesi: uno studio di fase 3.  |  Altorjay, A., et al. 2011. Arch Surg. 146: 201-6. PMID: 21339433
  11. Un'indagine statistica basata sul rischio sulla quantificazione della purezza polimorfica di un candidato farmaceutico mediante NMR 19F allo stato solido.  |  Barry, SJ., et al. 2012. Anal Chim Acta. 712: 30-6. PMID: 22177062
  12. Ricerca di fasi stazionarie fluorurate migliorate per la separazione di farmaci contenenti fluoro dai loro analoghi desfluorati.  |  Regalado, EL., et al. 2015. J Chromatogr A. 1380: 45-54. PMID: 25595532
  13. Separazione ultraveloce di prodotti farmaceutici fluorurati e desfluorurati utilizzando selettori chirali altamente efficienti e selettivi legati a particelle superficialmente porose.  |  Barhate, CL., et al. 2015. J Chromatogr A. 1426: 241-7. PMID: 26643720
  14. Inibitori della neurochinina-1 nella prevenzione della nausea e del vomito da chemioterapia altamente emetogena: una meta-analisi di rete.  |  Abdel-Rahman, O. 2016. Ther Adv Med Oncol. 8: 396-406. PMID: 27583032

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