NELF Attivatori
I comuni attivatori della NELF includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, il Rolipram CAS 61413-54-5, l'IBMX CAS 28822-58-4, la (-)-Epigallocatechina gallata CAS 989-51-5 e il PMA CAS 16561-29-8.
Gli attivatori NELF sono un insieme di composti chimici progettati per influenzare in modo specifico le vie biochimiche e i processi cellulari che portano a una maggiore attività funzionale di NELF, una proteina che regola l'allungamento della trascrizione mettendo in pausa la RNA polimerasi II. Forskolin e Rolipram agiscono sinergicamente per aumentare i livelli di cAMP intracellulare, attivando così la PKA, che a sua volta fosforila NELF, riducendo la sua capacità di bloccare la RNA polimerasi II. Ne consegue un aumento dell'allungamento della trascrizione per i geni sotto il controllo regolatorio di NELF. L'IBMX potenzia ulteriormente questo effetto inibendo in modo non selettivo le fosfodiesterasi, garantendo livelli sostenuti di cAMP e un'attività continua della PKA. Allo stesso modo, l'epigallocatechina gallato, attraverso la sua azione inibitoria sulle metiltransferasi del DNA, e la 5-azacitidina, diminuendo la metilazione del DNA, rendono la cromatina più accessibile al macchinario di trascrizione, bypassando di fatto la necessità di un'attivazione diretta della NELF. L'attivazione della PKC da parte della PMA porta alla fosforilazione del dominio C-terminale della RNA polimerasi II, che può indebolire l'interazione di NELF con la polimerasi, facilitando la progressione trascrizionale.
Parallelamente, la tricostatina A e la S-Adenosilmetionina contribuiscono all'attivazione dei geni regolati da NELF modulando la struttura della cromatina e la metilazione delle proteine, rispettivamente, creando un ambiente favorevole alla trascrizione. Il clorofeniltiocampo, un analogo del cAMP, stimola direttamente la PKA, facendo eco alle azioni della forskolina e del Rolipram nel diminuire gli effetti repressivi della NELF sull'allungamento della trascrizione. Queste sostanze chimiche agiscono di concerto per garantire che l'influenza regolatoria di NELF sull'espressione genica sia modulata in modo tale da consentire una maggiore trascrizione dei geni bersaglio di NELF, evidenziando una rete di segnalazione cellulare diversa ma interconnessa che regola l'attività di NELF.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina aumenta i livelli di cAMP intracellulare, che a sua volta attiva la PKA. La PKA può fosforilare NELF, portando al rilascio di NELF dai complessi di RNA polimerasi II in pausa, migliorando così l'allungamento della trascrizione. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Il Rolipram è un inibitore selettivo della fosfodiesterasi 4 (PDE4), che scompone il cAMP. Inibendo la PDE4, il Rolipram aumenta i livelli di cAMP, che successivamente attiva la PKA. La PKA attivata può quindi fosforilare i componenti del complesso NELF, provocando la sua dissociazione dalla cromatina e un aumento dell'allungamento della trascrizione dei geni bersaglio di NELF. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'isobutilmetilxantina (IBMX) è un inibitore non selettivo delle fosfodiesterasi, enzimi che degradano il cAMP. Livelli elevati di cAMP attivano la PKA, che può portare alla fosforilazione e all'inattivazione di NELF, aumentando così l'allungamento della trascrizione dei geni regolati da NELF. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
L'epigallocatechina gallato (EGCG) è una catechina presente nel tè verde che ha dimostrato di inibire le DNA metiltransferasi. I promotori genici ipometilati sono più accessibili ai macchinari di trascrizione. Riducendo la metilazione del promotore, l'EGCG può migliorare la trascrizione dei geni in cui NELF è noto per mettere in pausa la RNA polimerasi II, aumentando così la trascrizione mediata da NELF. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) attiva la protein chinasi C (PKC), che può fosforilare i residui di serina sul dominio C-terminale (CTD) dell'RNA polimerasi II. La fosforilazione della CTD dell'RNA polimerasi II da parte della PKC può ridurre la capacità di NELF di mettere in pausa l'RNA polimerasi, migliorando così l'allungamento della trascrizione. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La tricostatina A è un inibitore delle istone deacetilasi (HDAC). L'inibizione dell'HDAC aumenta l'acetilazione degli istoni, determinando una struttura cromatinica più aperta. Ciò consente un maggiore accesso della RNA polimerasi II al DNA, con conseguente aumento dei livelli di trascrizione dei geni, compresi quelli regolati dalla pausa mediata da NELF. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
La 5-azacitidina inibisce la DNA metiltransferasi, determinando una riduzione della metilazione del DNA. La riduzione della metilazione aumenta la trascrizione dei geni soggetti alla regolazione mediata da NELF, consentendo un maggiore accesso del macchinario di trascrizione al DNA e riducendo il reclutamento di NELF nelle regioni promotrici di questi geni. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
La caffeina è un inibitore della fosfodiesterasi, con conseguente aumento dei livelli di cAMP. Il cAMP elevato attiva la PKA, che può fosforilare NELF, riducendo la sua capacità di fermare la RNA polimerasi II, aumentando così potenzialmente il processo di allungamento della trascrizione. | ||||||
Ademetionine | 29908-03-0 | sc-278677 sc-278677A | 100 mg 1 g | $180.00 $655.00 | 2 | |
La S-Adenosilmetionina (SAM) serve come donatore di metile in varie reazioni di metilazione. Donando gruppi metilici, la SAM può migliorare la metilazione di alcune proteine che interagiscono con NELF, alterando potenzialmente la capacità di NELF di mettere in pausa la RNA polimerasi II e facilitando così una maggiore attività trascrizionale. | ||||||