Nek1 Inibitori
I comuni inibitori di Nek1 includono, ma non solo, SU 9516 CAS 377090-84-1, MLN 8054 CAS 869363-13-3, Purvalanol A CAS 212844-53-6, GW8510 CAS 222036-17-1 e Cercosporamide CAS 131436-22-1.
Gli inibitori della chinasi 1 legata a NIMA (NEK1) comprendono una classe di piccole molecole che hanno come bersaglio la serina/treonina chinasi NEK1, un membro della famiglia delle chinasi legate a NIMA. Questa chinasi è coinvolta in vari processi cellulari come la progressione del ciclo cellulare, il controllo mitotico e la risposta al danno al DNA. Gli inibitori di NEK1 spesso mirano a impedire la funzione catalitica dell'enzima, influenzando così il suo ruolo nelle vie di segnalazione cellulare dipendenti dalla fosforilazione. Alcuni inibitori sono ATP-competitivi e si legano alla tasca di legame dell'ATP di NEK1 per la fosforilazione dei substrati. Altri potrebbero agire come inibitori allosterici, legandosi a un sito diverso della proteina per indurre un cambiamento conformazionale che influisce sull'attività di NEK1.
Dato che la NEK1 è una chinasi con un dominio conservato di legame all'ATP simile a quello di altre chinasi, molti inibitori della NEK1 non sono altamente selettivi e spesso inibiscono anche altre chinasi. Alcune di queste molecole sono state inizialmente sviluppate per colpire altre chinasi come le chinasi ciclina-dipendenti (CDK) o le chinasi Aurora, ma in seguito si è scoperto che inibiscono anche NEK1.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
SU 9516 | 377090-84-1 | sc-222330 sc-222330A | 5 mg 25 mg | $122.00 $383.00 | 3 | |
Originariamente sviluppato come inibitore della chinasi ciclina-dipendente (CDK), SU9516 è stato trovato anche per inibire NEK1. | ||||||
MLN 8054 | 869363-13-3 | sc-484828 | 5 mg | $398.00 | ||
Un inibitore della chinasi Aurora A che è stato segnalato anche per inibire NEK1, anche se non in modo altrettanto selettivo. | ||||||
Purvalanol A | 212844-53-6 | sc-224244 sc-224244A | 1 mg 5 mg | $71.00 $291.00 | 4 | |
Questo composto inibisce le chinasi ciclina-dipendenti ed è stato riportato che ha una certa attività inibitoria anche nei confronti della NEK1. | ||||||
GW8510 | 222036-17-1 | sc-215122 sc-215122A | 1 mg 5 mg | $287.00 $614.00 | 8 | |
Inizialmente sviluppata come inibitore di CDK, questa molecola ha mostrato in alcuni studi anche una certa capacità di inibire NEK1. | ||||||
Cercosporamide | 131436-22-1 | sc-202095 sc-202095A | 500 µg 2.5 mg | $300.00 $1200.00 | 2 | |
Originariamente identificato come metabolita fungino, questo composto ha mostrato effetti inibitori su una serie di chinasi, tra cui la NEK1. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
Inibitore multitarget delle tirosin-chinasi recettoriali con un'ampia gamma di bersagli; è stato riportato che inibisce NEK1 tra le altre chinasi. | ||||||