Date published: 2025-9-9

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Cercosporamide (CAS 131436-22-1)

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Nomi alternativi:
(R)-8-Acetyl-9,9a-dihydro-1,3,7-trihydroxy-9aβ-methyl-9-oxodibenzofuran-4-carboxamide
Applicazione:
Cercosporamide è un inibitore selettivo e potente di Mnk2 e JAK3.
Numero CAS:
131436-22-1
Purezza:
>95%
Peso molecolare:
331.3
Formula molecolare:
C16H13NO7
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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La cercosporamide è un composto a piccole molecole derivato da funghi, specificamente identificato come metabolita secondario prodotto dalla specie Cercospora. È noto soprattutto per il suo ruolo di inibitore potente e specifico delle vie di segnalazione delle proteine chinasi attivate da mitogeni (MAPK), con particolare attenzione alla via di segnalazione Pkc1 nei funghi. Questa via è fondamentale per vari processi cellulari, tra cui la crescita, la differenziazione e la risposta agli stress esterni. La ricerca scientifica sulla cercosporamide ha esplorato principalmente il suo potenziale come strumento per la dissezione delle vie biochimiche negli organismi fungini. Inibendo la via MAPK, la cercosporamide può interrompere la sintesi e l'integrità della parete cellulare, portando alla morte cellulare nei funghi sensibili. Questa azione è particolarmente preziosa negli studi volti a comprendere la patogenicità dei funghi e i meccanismi di resistenza agli stress ambientali. Inoltre, la cercosporamide è stata utilizzata in saggi biochimici per studiare i suoi effetti inibitori su varie chinasi, contribuendo in modo significativo alla comprensione delle vie di segnalazione legate alle chinasi. La capacità del composto di inibire selettivamente specifiche chinasi, risparmiandone altre, lo rende una sonda utile in biologia cellulare per spiegare il ruolo di questi enzimi in sistemi biologici complessi.


Cercosporamide (CAS 131436-22-1) Referenze

  1. Scoperta della cercosporamide, un noto prodotto naturale antimicotico, come inibitore selettivo della chinasi Pkc1 attraverso uno screening high-throughput.  |  Sussman, A., et al. 2004. Eukaryot Cell. 3: 932-43. PMID: 15302826
  2. Purificazione, identificazione e attività del fomodione, un furandione proveniente da una specie endofita di Phoma.  |  Hoffman, AM., et al. 2008. Phytochemistry. 69: 1049-56. PMID: 18070629
  3. Derivati della (-)-cercosporamide come nuovi agenti anti-iperglicemici.  |  Furukawa, A., et al. 2009. Bioorg Med Chem Lett. 19: 724-6. PMID: 19109017
  4. Produzione fermentativa di metaboliti secondari fungini auto-tossici.  |  Singh, MP., et al. 2010. J Ind Microbiol Biotechnol. 37: 335-40. PMID: 20033470
  5. Sintesi e valutazione biologica di nuovi derivati della (-)-Cercosporamide come potenti modulatori selettivi di PPARγ.  |  Furukawa, A., et al. 2012. Eur J Med Chem. 54: 522-33. PMID: 22727448
  6. Inibizione dell'attività della chinasi Mnk da parte della cercosporamide ed effetti soppressivi sui precursori della leucemia mieloide acuta.  |  Altman, JK., et al. 2013. Blood. 121: 3675-81. PMID: 23509154
  7. Sintesi e attività antiproliferativa di analoghi della cercosporamide a base di benzofurani contro linee cellulari di cancro al polmone non a piccole cellule.  |  Bazin, MA., et al. 2013. Eur J Med Chem. 69: 823-32. PMID: 24121233
  8. L'inibizione della fosforilazione del fattore di iniziazione eucariotica 4E da parte della cercosporamide sopprime selettivamente l'angiogenesi, la crescita e la sopravvivenza del carcinoma epatocellulare umano.  |  Liu, Y., et al. 2016. Biomed Pharmacother. 84: 237-243. PMID: 27662474
  9. Benzofuro[3,2-d]pirimidine ispirate all'inibitore della CaPkc1 cercosporamide: Sintesi e valutazione del ripristino della suscettibilità al fluconazolo.  |  Dao, VH., et al. 2018. Bioorg Med Chem Lett. 28: 2250-2255. PMID: 29853332
  10. La cercosporamide inibisce l'attività della chinasi di tipo I del recettore della proteina morfogenetica ossea nel pesce zebra.  |  Hoeksma, J., et al. 2020. Dis Model Mech. 13: PMID: 32820031
  11. Prove precliniche che l'inibizione di MNK/eIF4E da parte della cercosporamide aumenta la risposta ai TKI antiangiogenici e agli inibitori di mTOR nel carcinoma a cellule renali.  |  Chen, S., et al. 2020. Biochem Biophys Res Commun. 530: 142-148. PMID: 32828276
  12. Derivati dibenzofurani ispirati alla Cercosporamide come doppi inibitori delle chinasi Pim e CLK1.  |  Dao, VH., et al. 2021. Molecules. 26: PMID: 34770981
  13. Clonazione e caratterizzazione di KNR4, un gene di lievito coinvolto nella sintesi di (1,3)-beta-glucano.  |  Hong, Z., et al. 1994. Mol Cell Biol. 14: 1017-25. PMID: 8289782

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Cercosporamide, 500 µg

sc-202095
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