NDG1 Inibitori

I comuni inibitori di NDG1 includono, ma non solo, la benzamidina CAS 618-39-3, la bisindolilmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, la genisteina CAS 446-72-0, il LY 294002 CAS 154447-36-6 e il PD 98059 CAS 167869-21-8.

Gli inibitori chimici di NDG1 possono colpire diverse vie di segnalazione e attività enzimatiche all'interno della cellula per inibire la funzione di questa proteina. La benzamidina, in quanto inibitore della serina proteasi, può impedire le modifiche mediate dalla proteasi o gli eventi di maturazione essenziali per l'attività di NDG1. Analogamente, la bisindolilmaleimide I, inibendo in modo specifico la proteina chinasi C (PKC), può bloccare i processi di fosforilazione necessari da cui NDG1 può dipendere per la stabilità o l'interazione con altri componenti cellulari. La genisteina, nota per il suo ruolo di inibitore delle tirosin-chinasi, può interrompere eventi critici di fosforilazione su residui di tirosina che NDG1 richiede per la sua attivazione o funzione. LY294002 e Wortmannin, entrambi potenti inibitori della fosfoinositide 3-chinasi (PI3K), possono ridurre i livelli di PIP3, compromettendo potenzialmente la localizzazione o la funzione di NDG1 se questa è PI3K-dipendente.

Continuando su questo tema, l'attività di NDG1 può essere influenzata anche dall'inibizione di varie chinasi coinvolte nelle vie delle proteine chinasi attivate da mitogeni (MAPK). PD98059 e U0126, in quanto inibitori selettivi della via MEK/ERK, possono ostacolare la funzione di NDG1 se opera all'interno di questa cascata di segnalazione. Allo stesso modo, SB203580 e SP600125, che inibiscono rispettivamente la p38 MAP chinasi e la c-Jun N-terminal chinasi (JNK), possono ridurre l'attività di NDG1 ostacolando il suo potenziale ruolo all'interno di queste specifiche vie MAPK. Le tirosin-chinasi della famiglia Src, bersaglio di PP2, sono un altro gruppo di enzimi che, se inibiti, possono portare a una diminuzione della funzione di NDG1 se questa si basa sulla fosforilazione della tirosina. Infine, Y-27632, inibendo la proteina chinasi associata a Rho (ROCK), può influenzare la funzione di NDG1 se si basa sulla via di segnalazione Rho/ROCK. Anche PD168393, un inibitore irreversibile della tirosin-chinasi dell'EGFR, può inibire NDG1 bloccando gli eventi di segnalazione a monte da cui NDG1 potrebbe dipendere per la sua funzione.