NCOAT Attivatori
Gli attivatori NCOAT più comuni includono, ma non sono limitati a, Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, Gefitinib CAS 184475-35-2, SB-216763 CAS 280744-09-4, Forskolin CAS 66575-29-9 e Calyculin A CAS 101932-71-2.
NCOAT (Nucleolar Complex Associated Transporter), noto anche come MGEA5 (meningioma expressed antigen 5), è un enzima O-GlcNAcase che svolge un ruolo critico nella modificazione dinamica post-traslazionale delle proteine nucleari e citosoliche, rimuovendo la N-acetilglucosamina O-linkata (O-GlcNAc). Questa modificazione è fondamentale per la regolazione di vari processi cellulari, tra cui la trasduzione del segnale, la trascrizione e la degradazione delle proteine. La funzione di NCOAT è essenziale nell'equilibrio della O-GlcNAcilazione, un processo che compete con la fosforilazione sui residui di serina e treonina delle proteine, influenzando così le vie di segnalazione cellulare, il ciclo cellulare e le risposte allo stress. L'attività dell'enzima influisce su numerose proteine coinvolte in funzioni cellulari critiche, evidenziando la sua importanza nel mantenimento dell'omeostasi cellulare e il suo ruolo potenziale nella patogenesi di malattie come il diabete, i disturbi neurodegenerativi e il cancro, in cui si osserva spesso un'aberrante O-GlcNAcilazione.
L'attivazione di NCOAT è regolata in modo intricato da vari meccanismi che ne garantiscono la corretta funzione in risposta alle esigenze cellulari. Una modalità primaria di attivazione comporta cambiamenti nella concentrazione cellulare di UDP-GlcNAc, il substrato della O-GlcNAc transferasi (OGT), responsabile dell'aggiunta di O-GlcNAc alle proteine. Un aumento dei livelli di UDP-GlcNAc può segnalare indirettamente una maggiore necessità di attività di NCOAT per rimuovere l'O-GlcNAc in eccesso, mantenendo l'equilibrio della O-GlcNAcilazione. Inoltre, NCOAT stesso può essere soggetto a modifiche post-traduzionali, tra cui la fosforilazione, che possono alterare la sua attività o specificità enzimatica. Anche le proteine regolatrici possono interagire con NCOAT, modulandone l'attività o la localizzazione all'interno della cellula.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Un potente inibitore della PKC che attiva indirettamente NCOAT. Inibisce la PKC, riducendo la sua modulazione negativa su NCOAT, promuovendo così l'attivazione di NCOAT attraverso la soppressione dell'inibizione mediata da PKC. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
Un inibitore dell'EGFR che attiva indirettamente NCOAT. Bloccando la segnalazione dell'EGFR, Gefitinib interrompe i percorsi a valle che regolano negativamente NCOAT, consentendo una maggiore attivazione di NCOAT grazie al sollievo dai segnali inibitori. | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | $70.00 $198.00 | 18 | |
Inibitore di GSK-3 che attiva direttamente NCOAT. Inibendo GSK-3, SB216763 impedisce la fosforilazione di NCOAT da parte di GSK-3, con conseguente aumento dell'attività di NCOAT. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Un attivatore dell'adenilato ciclasi che attiva indirettamente NCOAT. La forskolina aumenta i livelli di cAMP, che attivano la PKA. La PKA attivata, a sua volta, fosforila e attiva NCOAT, con conseguente aumento dell'attività di NCOAT. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000C | 10 µg 100 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $3000.00 | 59 | |
Inibitore della fosfatasi proteica che attiva direttamente NCOAT. La calicolina A inibisce le fosfatasi proteiche, impedendo la de-fosforilazione di NCOAT e mantenendo il suo stato fosforilato attivo. | ||||||
Ro 31-8220 | 138489-18-6 | sc-200619 sc-200619A | 1 mg 5 mg | $90.00 $240.00 | 17 | |
Un inibitore della PKC che attiva indirettamente NCOAT. Simile alla Bisindolilmaleimide I, Ro 31-8220 inibisce la PKC, liberando la modulazione negativa su NCOAT e promuovendo la sua attivazione attraverso la soppressione dell'inibizione mediata da PKC. | ||||||
Tyrphostin AG 1478 | 175178-82-2 | sc-200613 sc-200613A | 5 mg 25 mg | $94.00 $413.00 | 16 | |
Un inibitore dell'EGFR che attiva indirettamente NCOAT. AG1478 interrompe la segnalazione di EGFR, alleviando la modulazione negativa a valle di NCOAT da parte di EGFR. Questo porta ad una maggiore attivazione di NCOAT attraverso la rimozione dei segnali inibitori da parte di EGFR. | ||||||