Gli inibitori di NCKX2 sono una classe di composti chimici progettati per colpire e inibire specificamente l'attività dello scambiatore sodio-calcio/potassio 2 (NCKX2), una proteina di membrana responsabile della regolazione dei livelli di calcio intracellulare. L'NCKX2 è un membro degli scambiatori sodio-calcio dipendenti dal potassio, importanti per mantenere l'omeostasi del calcio in vari tessuti, tra cui neuroni e cellule muscolari. Trasportando gli ioni calcio fuori dalla cellula in cambio di ioni sodio e potassio, NCKX2 svolge un ruolo cruciale nel ripristinare l'equilibrio del calcio cellulare dopo eventi di segnalazione che causano l'afflusso di calcio. Gli inibitori di NCKX2 mirano a interferire con questo processo di scambio ionico, modulando efficacemente il flusso di ioni calcio e influenzando le funzioni cellulari dipendenti dal calcio. Gli inibitori di NCKX2 possono includere piccole molecole e peptidi che si legano a domini specifici della proteina NCKX2, in particolare quelli coinvolti nel legame e nella traslocazione degli ioni. Questi inibitori possono funzionare bloccando i siti di legame ionico dello scambiatore, alterando la conformazione della proteina o impedendo il movimento di ioni sodio, calcio e potassio attraverso la membrana. La progettazione di inibitori di NCKX2 spesso prevede uno screening ad alto rendimento e la modellazione computazionale per identificare composti che abbiano un'elevata specificità e affinità per NCKX2. Studi strutturali, come la cristallografia a raggi X o la microscopia crioelettronica, possono aiutare ulteriormente a capire come questi inibitori interagiscono con lo scambiatore a livello molecolare. Inibendo NCKX2, questi composti offrono uno strumento per studiare il ruolo degli scambiatori di ioni nella regolazione del calcio e i processi fisiologici regolati dalla segnalazione del calcio.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
12β-Hydroxydigitoxin | 20830-75-5 | sc-213604 sc-213604A | 1 g 5 g | $140.00 $680.00 | ||
La 12β-idrossidigitossina potrebbe potenzialmente downregolare l'espressione di NCKX2 a causa della sua azione inibitoria sulla Na+/K+ ATPasi, portando a gradienti ionici alterati che potrebbero innescare una diminuzione della trascrizione genica per le proteine di trasporto ionico. | ||||||
Ouabain-d3 (Major) | sc-478417 | 1 mg | $506.00 | |||
Il legame specifico dell'ouabain con la Na+/K+ ATPasi potrebbe causare una riduzione dell'espressione di NCKX2, interrompendo l'equilibrio di sodio e potassio, che potrebbe avere effetti a valle sulla trascrizione degli scambiatori ionici correlati. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Il verapamil può diminuire l'espressione di NCKX2 bloccando i canali del calcio di tipo L, riducendo così i livelli di calcio intracellulare che sono fondamentali per l'espressione dei trasportatori calcio-dipendenti. | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
La nifedipina potrebbe downregolare l'espressione di NCKX2 diminuendo l'afflusso di calcio attraverso il blocco dei canali del calcio di tipo L, che potrebbe portare a un ridotto stimolo per la trascrizione del gene NCKX2. | ||||||
Diltiazem | 42399-41-7 | sc-204726 sc-204726A | 1 g 5 g | $209.00 $464.00 | 4 | |
Il diltiazem può ridurre i livelli di trascrizione di NCKX2 abbassando il calcio intracellulare, un secondo messaggero chiave nei percorsi che controllano l'espressione dei geni di trasporto e di scambio del calcio. | ||||||
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | $290.00 | 7 | |
L'amiloride potrebbe potenzialmente diminuire l'espressione di NCKX2 inibendo i canali del sodio epiteliali, interrompendo così l'omeostasi del sodio che è necessaria per la trascrizione ottimale degli scambiatori sodio-dipendenti. | ||||||
Hydrochlorothiazide | 58-93-5 | sc-207738 sc-207738A sc-207738B sc-207738C sc-207738D | 5 g 25 g 50 g 100 g 250 g | $54.00 $235.00 $326.00 $551.00 $969.00 | ||
L'idroclorotiazide potrebbe portare a una downregulation dell'espressione di NCKX2 come risposta all'alterazione del bilancio del sodio e dell'acqua, che potrebbe richiedere una regolazione compensativa dell'espressione del trasportatore di ioni. | ||||||
Spironolactone | 52-01-7 | sc-204294 | 50 mg | $107.00 | 3 | |
Lo spironolattone potrebbe diminuire l'espressione di NCKX2 antagonizzando i recettori dell'aldosterone, con conseguenti cambiamenti nell'espressione dei geni coinvolti nel trasporto di sodio e calcio. | ||||||
Isradipine | 75695-93-1 | sc-201467 sc-201467A | 10 mg 50 mg | $86.00 $318.00 | 1 | |
L'isradipina potrebbe abbassare l'espressione di NCKX2 attraverso il suo potente blocco dei canali del calcio di tipo L, riducendo così la segnalazione intracellulare necessaria per l'aumento delle proteine di scambio del calcio. | ||||||
L-phenylephrine | 59-42-7 | sc-295315 sc-295315A | 5 g 25 g | $177.00 $482.00 | 2 | |
La L-fenilefrina potrebbe potenzialmente ridurre l'espressione di NCKX2 stimolando i recettori α1-adrenergici, che potrebbero alterare i livelli di calcio intracellulare e portare a una successiva diminuzione dell'espressione genica calcio-dipendente. | ||||||