NaGLT1 Inibitori
I comuni inibitori del NaGLT1 includono, a titolo esemplificativo, la floridzina diidrata CAS 7061-54-3, la floretina CAS 60-82-2, il dapagliflozin CAS 461432-26-8, il canagliflozin CAS 842133-18-0 e l'empagliflozin CAS 864070-44-0.
Gli inibitori chimici di NaGLT1 comprendono una serie di composti che interferiscono con la capacità della proteina di trasportare il glucosio attraverso le membrane cellulari. La florizina e la floretina, ad esempio, hanno come bersaglio il sito di legame del glucosio su NaGLT1, impedendo al glucosio di entrare nella cellula. A tal fine, imitano le molecole di glucosio e si legano in modo competitivo ai siti di trasporto che normalmente accolgono il glucosio. Di conseguenza, questi inibitori bloccano efficacemente il percorso che il glucosio seguirebbe attraverso NaGLT1, riducendo la sua funzione di trasporto. Analogamente, dapagliflozin e canagliflozin, che sono selettivi per SGLT2, possono legarsi anche a NaGLT1 grazie alle somiglianze strutturali e funzionali dei loro domini di legame con il glucosio. Occupando questi siti, agiscono come antagonisti competitivi del substrato naturale, il glucosio.
Altri inibitori, come empagliflozin e indinavir, funzionano attaccandosi al sito attivo o ai siti allosterici di NaGLT1, alterando così la conformazione della proteina e ostacolando la sua attività di trasporto del glucosio. WZB117 e STF-31, noti per la loro azione inibitoria sui trasportatori GLUT, inibiscono analogamente NaGLT1 legandosi ai canali di trasporto del glucosio, con conseguente ostruzione dell'assorbimento del glucosio. La citocalasina B, pur agendo principalmente sui filamenti di actina, estende la sua azione inibitoria anche al NaGLT1 legandosi al sito di trasporto del glucosio, impedendo così al trasportatore di svolgere il suo ruolo nell'assorbimento del glucosio. I flavonoidi come l'isoquercetina e la quercetina inibiscono il NaGLT1 interagendo direttamente con la proteina, con conseguente interruzione della sua funzione di trasporto del glucosio. Questi inibitori utilizzano una serie di meccanismi, come l'inibizione competitiva nel sito di legame, per modulare l'attività della proteina senza richiedere la presenza di glucosio.
VEDI ANCHE...
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Phloridzin dihydrate | 7061-54-3 | sc-215708 sc-215708A | 250 mg 1 g | $48.00 $117.00 | ||
La florizina è un inibitore di SGLT1 e SGLT2, trasportatori di glucosio che condividono una certa somiglianza con NaGLT1. Si lega al sito di legame del glucosio, impedendo così l'assorbimento del glucosio nelle cellule. Poiché anche NaGLT1 è un trasportatore di glucosio, la florizina può inibire NaGLT1 bloccando la sua funzione di trasporto del glucosio. | ||||||
Phloretin | 60-82-2 | sc-3548 sc-3548A | 200 mg 1 g | $63.00 $250.00 | 13 | |
La floretina inibisce diversi trasportatori di glucosio, compresi i membri della famiglia GLUT, interferendo con il meccanismo di trasporto del glucosio. Poiché NaGLT1 funziona in modo simile nel trasporto del glucosio, la floretina può inibire NaGLT1 compromettendo la sua capacità di trasportare il glucosio attraverso la membrana cellulare. | ||||||
Dapagliflozin | 461432-26-8 | sc-364481 sc-364481A sc-364481B | 5 mg 50 mg 1 g | $115.00 $420.00 $1030.00 | 6 | |
Dapagliflozin è un inibitore di SGLT2 e, grazie alle somiglianze strutturali e funzionali con NaGLT1, può inibire NaGLT1 legandosi in modo competitivo al suo sito di legame con il glucosio, impedendo il trasporto del glucosio. | ||||||
Canagliflozin | 842133-18-0 | sc-364454 sc-364454A | 5 mg 50 mg | $306.00 $408.00 | 2 | |
Canagliflozin inibisce selettivamente SGLT2 rispetto a SGLT1, ma può anche inibire NaGLT1 grazie al meccanismo d'azione conservato nel trasporto del glucosio, legandosi al canale di trasporto del glucosio. | ||||||
Empagliflozin | 864070-44-0 | sc-482194 sc-482194A sc-482194B sc-482194C | 1 g 5 g 10 g 100 g | $156.00 $312.00 $399.00 $1099.00 | 5 | |
Empagliflozin è un inibitore SGLT2 che può inibire NaGLT1 legandosi al suo sito di trasporto del glucosio, impedendo così in modo competitivo l'assorbimento del glucosio. | ||||||
Indinavir | 150378-17-9 | sc-353630 | 100 mg | $982.00 | 1 | |
L'indinavir è un inibitore della proteasi dell'HIV che ha dimostrato di legarsi e inibire diverse proteine. Può inibire NaGLT1 legandosi al suo sito attivo o ai siti allosterici, con conseguente diminuzione dell'attività di trasporto del glucosio. | ||||||
Wiskostatin | 253449-04-6 | sc-204399 sc-204399A sc-204399B sc-204399C | 1 mg 5 mg 25 mg 50 mg | $48.00 $122.00 $432.00 $812.00 | 4 | |
WZB117 è un inibitore del trasportatore di glucosio che blocca l'assorbimento del glucosio legandosi alle tasche di legame del glucosio dei trasportatori GLUT. Dato il meccanismo di trasporto del glucosio simile, WZB117 può inibire NaGLT1 bloccando la sua funzione di assorbimento del glucosio. | ||||||
STF 31 | 724741-75-7 | sc-364692 | 10 mg | $183.00 | 3 | |
STF-31 è noto per inibire GLUT1, che condivide con NaGLT1 un ruolo funzionale nel trasporto del glucosio. STF-31 può inibire NaGLT1 legandosi al canale di trasporto del glucosio, impedendone l'assorbimento. | ||||||
Cytochalasin B | 14930-96-2 | sc-3519 | 5 mg | $195.00 | 19 | |
La citalasina B interrompe i filamenti di actina e può anche inibire i trasportatori di glucosio legandosi al loro sito di trasporto del glucosio. Questo legame inibisce la funzione di NaGLT1 bloccando la sua capacità di trasportare il glucosio. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
La quercetina è un flavonoide che inibisce un'ampia gamma di proteine ed enzimi. Può inibire NaGLT1 legandosi al suo sito attivo, alterando la conformazione della proteina e impedendo la sua funzione di trasporto del glucosio. | ||||||