Date published: 2025-9-9

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Indinavir (CAS 150378-17-9)

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Nomi alternativi:
2,3,5-Trideoxy-N-[(1S,2R)-2,3-dihydro-2-hydroxy-1H-inden-1-yl]-5-[(2S)-2-[[(1,1-dimethylethyl)amino]carbonyl]-4-(3-pyridinylmethyl)-1-piperazinyl]-2-(phenylmethyl)-D-erythro-pentonamide sulfate
Applicazione:
Indinavir è un membro della nuova classe di inibitori della proteasi dell'HIV-1, composta da idrossiaminopentani e ammidi.
Numero CAS:
150378-17-9
Purezza:
98%
Peso molecolare:
613.79
Formula molecolare:
C36H47N5O4
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
* Vedere Certificato di Analisi per informazioni sul lotto specifico (incluso il contenuto d'acqua).

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L'indinavir è un potente composto appartenente alla classe degli inibitori della proteasi, progettato per colpire e inibire l'azione dell'enzima proteasi del virus dell'immunodeficienza umana (HIV). Questo enzima è essenziale per il ciclo di vita virale, in quanto elabora i precursori delle poliproteine virali in proteine mature necessarie per assemblare nuove particelle virali. Inibendo questo processo, indinavir interrompe la capacità del virus di replicarsi e produrre particelle infettive. Il meccanismo d'azione principale dell'indinavir consiste nel suo legame competitivo con il sito attivo della proteasi dell'HIV. L'indinavir imita da vicino il substrato peptidico naturale della proteasi, inserendosi nel sito attivo dell'enzima e impedendogli di elaborare le poliproteine virali. Questa inibizione è fondamentale per arrestare il ciclo di replicazione virale. Nella ricerca scientifica, l'indinavir è stato ampiamente utilizzato per studiare le dinamiche della replicazione dell'HIV e i meccanismi alla base dello sviluppo della resistenza virale. È particolarmente utile per capire come le mutazioni nella proteasi dell'HIV possano portare a una ridotta suscettibilità agli inibitori della proteasi, aiutando a tracciare le strategie evolutive che il virus impiega per eludere l'inibizione. Inoltre, l'indinavir viene utilizzato nelle indagini sulla farmacocinetica e sulla dinamica dell'azione antivirale. La ricerca con l'indinavir aiuta gli scienziati a capire come i composti antivirali interagiscono con i loro bersagli e quali fattori ne influenzano l'efficacia. Ciò include l'esplorazione delle interazioni enzima-inibitore a livello molecolare, utilizzando tecniche come la cristallografia a raggi X e il docking molecolare.


Indinavir (CAS 150378-17-9) Referenze

  1. Stimolazione della segnalazione della vitamina A(1) acida da parte dell'inibitore della proteasi dell'HIV indinavir.  |  Lenhard, JM., et al. 2000. Biochem Pharmacol. 59: 1063-8. PMID: 10704935
  2. Metodo sensibile e rapido per la quantificazione simultanea degli inibitori dell'HIV-proteasi indinavir, nelfinavir, ritonavir e saquinavir nel plasma umano mediante cromatografia liquida a fase inversa.  |  Bouley, M., et al. 2001. Ther Drug Monit. 23: 56-60. PMID: 11206045
  3. Consegna mirata di indinavir ai serbatoi primari di HIV-1 con immunoliposomi.  |  Gagné, JF., et al. 2002. Biochim Biophys Acta. 1558: 198-210. PMID: 11779569
  4. L'indinavir induce un'insulino-resistenza periferica acuta e reversibile nei ratti.  |  Hruz, PW., et al. 2002. Diabetes. 51: 937-42. PMID: 11916910
  5. L'indinavir inibisce l'isoforma Glut4 del trasportatore di glucosio a concentrazioni fisiologiche.  |  Murata, H., et al. 2002. AIDS. 16: 859-63. PMID: 11919487
  6. Cristallizzazione in vitro di indinavir in presenza di ritonavir e in funzione del pH.  |  Li, LY., et al. 2003. J Pharm Pharmacol. 55: 707-11. PMID: 12831515
  7. Maggiore efficacia anti-HIV dell'indinavir dopo l'inclusione in nanoparticelle lipidiche mirate ai CD4.  |  Endsley, AN. and Ho, RJ. 2012. J Acquir Immune Defic Syndr. 61: 417-24. PMID: 22743598
  8. Coinvolgimento del CYP3A4 e dell'MDR1 nell'alterazione del metabolismo e del trasporto di indinavir in cellule Caco-2 trattate con 1,25(OH)2D3.  |  Lee, SJ., et al. 2023. Eur J Pharm Sci. 183: 106396. PMID: 36736464
  9. Inibizione differenziale delle isoforme del citocromo P450 da parte degli inibitori delle proteasi, ritonavir, saquinavir e indinavir.  |  Eagling, VA., et al. 1997. Br J Clin Pharmacol. 44: 190-4. PMID: 9278209
  10. Metabolismo degli inibitori della proteasi del virus dell'immunodeficienza umana indinavir e ritonavir da parte dei microsomi intestinali umani e del citocromo P4503A4/3A5 espresso: inattivazione del citocromo P4503A da parte del ritonavir basata sul meccanismo.  |  Koudriakova, T., et al. 1998. Drug Metab Dispos. 26: 552-61. PMID: 9616191

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Indinavir, 100 mg

sc-353630
100 mg
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