MYL1 Inibitori

I comuni inibitori di MYL1 includono, ma non solo, Y-27632, base libera CAS 146986-50-7, (±)-Blebbistatina CAS 674289-55-5, ML-7 cloridrato CAS 110448-33-4, Calyculin A CAS 101932-71-2 e U-0126 CAS 109511-58-2.

Gli inibitori che hanno come bersaglio la funzione di MYL1 si concentrano per lo più su vie enzimatiche che fosforilano direttamente MYL1 o sono fondamentali per il ruolo di MYL1 nella contrazione muscolare, nell'assemblaggio di actina e miosina e in altri processi cellulari. Ad esempio, Y-27632, un inibitore di ROCK, agisce sulla chinasi Rho-associata, essenziale per la fosforilazione della catena leggera della miosina (MYL1). Ciò renderebbe inefficace il ruolo di MYL1 nella contrattilità muscolare. Effetti simili si osservano con la blebbistatina, che ostacola la miosina II non muscolare e quindi influisce sul ruolo di MYL1 nell'assemblaggio dell'actomiosina. ML-7 è un altro inibitore critico che ha come bersaglio la chinasi della catena leggera della miosina (MLCK), riducendo così lo stato di fosforilazione di MYL1 e la conseguente funzione. U0126, un inibitore di MEK, può limitare la fosforilazione di MYL1 mediata dalla chinasi regolata dal segnale extracellulare (ERK), che è fondamentale per le funzioni cellulari di MYL1.

Inoltre, inibitori come HA-1077 e Gö 6983 agiscono colpendo più di una chinasi coinvolta nella fosforilazione di MYL1, tra cui Rho chinasi e protein chinasi C (PKC). Questi inibitori multi-chinasi forniscono un'ampia portata della regolazione di MYL1, offrendo ulteriori punti di controllo. SB203580 è un inibitore di p38 MAPK che può influire sulla funzione di MYL1 nella formazione delle fibre da stress e nei processi correlati. La calicolina A è un inibitore della fosfatasi che mantiene lo stato di fosforilazione, influenzando così indirettamente la funzione di MYL1 nella contrazione e nella motilità. La classificazione di questi composti come inibitori di MYL1 serve a racchiudere una serie di molecole che si impegnano con diversi componenti delle vie attivate da MYL1.