MYH7 Inibitori

Gli inibitori comuni di MYH7 includono, ma non solo, (±)-Blebbistatina CAS 674289-55-5, Omecamtiv Mecarbil CAS 873697-71-3, Y-27632, base libera CAS 146986-50-7, (+)-Blebbistatina CAS 1177356-70-5 e ML-7 cloridrato CAS 110448-33-4.

MYH7, nota anche come catena pesante di miosina 7, è una proteina presente principalmente nelle fibre muscolari cardiache. È un componente chiave del sarcomero, l'unità contrattile di base delle cellule muscolari, dove funziona come motore molecolare responsabile della generazione di forza e movimento durante la contrazione cardiaca. MYH7 è specificamente coinvolto nella conversione dell'energia chimica in lavoro meccanico, un processo essenziale per la contrazione e il rilassamento del muscolo cardiaco. Attraverso la sua attività di ATPasi, MYH7 idrolizza l'ATP in ADP e fosfato inorganico, liberando energia che viene utilizzata per guidare il movimento dei filamenti di actina e miosina l'uno rispetto all'altro, dando luogo alla contrazione muscolare. Questo processo, noto come teoria del filamento scorrevole, è alla base del meccanismo fondamentale della contrazione muscolare nel cuore.

L'inibizione dell'attività di MYH7 può avvenire attraverso vari meccanismi, che portano in ultima analisi a un'alterazione della contrazione e del rilassamento muscolare. Un meccanismo comune prevede il legame di molecole inibitorie a siti specifici su MYH7, interferendo con la sua attività ATPasica e interrompendo il normale ciclo di contrazione muscolare. Inoltre, le alterazioni dello stato di fosforilazione di MYH7 o delle sue proteine regolatrici possono modulare la sua attività e portare all'inibizione. Ad esempio, la fosforilazione di proteine regolatrici come la proteina legante la miosina-C (MyBP-C) può alterare l'interazione tra MYH7 e l'actina, inibendo così la contrazione muscolare. Inoltre, le variazioni dei livelli di calcio intracellulare, che svolgono un ruolo cruciale nella regolazione della contrazione muscolare, possono influenzare indirettamente l'attività di MYH7 e contribuire all'inibizione. Nel complesso, l'inibizione della funzione di MYH7 determina un'alterazione delle prestazioni contrattili del muscolo cardiaco, che può avere implicazioni significative per la funzione cardiaca e la salute cardiovascolare complessiva.