Mxi1 Attivatori

I comuni attivatori di Mxi1 includono, ma non solo, 10058-F4 CAS 403811-55-2, KJ Pyr 9 CAS 581073-80-5, Sirtinol CAS 410536-97-9, (+/-)-JQ1 e I-BET 151 cloridrato CAS 1300031-49-5 (non sale HCl).

Gli attivatori di Mxi1 si riferiscono prevalentemente a composti che potenziano indirettamente la funzione di Mxi1 o modulano la sua rete di regolazione. Mxi1, in quanto fattore di trascrizione, è parte integrante della rete Mad-Max e contrasta gli effetti oncogenici di Myc competendo per la dimerizzazione con Max. L'attivazione efficace di Mxi1 spesso comporta l'inibizione di Myc o l'alterazione dell'equilibrio della rete Myc/Max/Mad a favore dell'attività di Mxi1.

Le sostanze chimiche elencate non sono attivatori diretti di Mxi1, ma influenzano l'ambiente cellulare o le vie di segnalazione che rafforzano indirettamente la funzione di Mxi1. Ad esempio, composti come il 10058-F4 e il 10074-G5 hanno come bersaglio c-Myc, riducendo la sua disponibilità a dimerizzare con Max, permettendo potenzialmente a Mxi1 di legare più efficacemente Max e di esercitare i suoi effetti repressivi sui geni bersaglio di Myc. Analogamente, il sirtinolo e gli inibitori HDAC come la tricostatina A e il SAHA possono alterare lo stato di acetilazione delle proteine e della cromatina, influenzando così l'attività trascrizionale o la stabilità di Mxi1. Inoltre, gli inibitori del proteasoma come MG-132 potrebbero stabilizzare Mxi1 impedendone la degradazione, aumentandone la concentrazione e l'attività cellulare. Gli inibitori BET, come JQ1 e I-BET151, sono noti per modulare ampiamente la regolazione trascrizionale e potrebbero avere effetti secondari che favoriscono la repressione trascrizionale mediata da Mxi1.