La prima categoria di attivatori di MRS2L comprende molecole che modulano i livelli di cAMP o l'attività della PKA, come la forskolina e l'8-Br-cAMP. Aumentando i livelli di cAMP o influenzando direttamente la PKA, questi composti possono avere un effetto indiretto su MRS2L, in particolare attraverso eventi di fosforilazione che potrebbero modulare la sua attività o espressione. Ad esempio, il ruolo della forskolina nell'aumentare i livelli di cAMP porta all'attivazione della PKA, che può fosforilare vari substrati che a loro volta influenzano i canali ionici come MRS2L. L'8-Br-cAMP è un analogo del cAMP permeabile alle cellule e può attivare in modo analogo la PKA, influenzando lo stesso percorso.
Un'altra classe si concentra sulla segnalazione calcio-dipendente. Composti come la Ionomicina e la Thapsigargina aumentano i livelli di calcio intracellulare, influenzando così MRS2L attraverso meccanismi calcio-dipendenti. In particolare, la Ionomicina agisce formando complessi con gli ioni di calcio, trasportandoli efficacemente attraverso le membrane biologiche, il che può alterare la segnalazione calcio-dipendente che interessa MRS2L. La tapigargina inibisce la Ca2+ ATPasi dell'ER, aumentando così i livelli intracellulari di Ca2+, che possono influenzare indirettamente anche MRS2L.
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