mPRε Inibitori

I comuni inibitori della mPRε includono, ma non solo, il mifepristone CAS 84371-65-3, lo spironolattone CAS 52-01-7, il ciproterone acetato CAS 427-51-0, l'eplerenone CAS 107724-20-9 e il tamoxifene CAS 10540-29-1.

Gli inibitori di mPRε sono un insieme di entità chimiche orientate a modulare l'attività della proteina mPRε, un membro dei recettori di membrana del progesterone. Sebbene le funzioni e le vie esatte associate alla mPRε siano ancora da chiarire, si ipotizza che essa sia coinvolta nella segnalazione legata al progesterone. Riconoscendo ciò, sono stati identificati diversi inibitori in grado di influenzare le vie in cui mPRε potrebbe avere un ruolo. Esempi notevoli sono la RU486 (mifepristone) e lo spironolattone, entrambi noti antagonisti del progesterone o dei recettori correlati. Anche l'interazione tra i diversi ormoni steroidei nella segnalazione cellulare può essere sfruttata per influenzare il mPRε. Questa interconnessione è esemplificata da composti come il tamoxifene e il fulvestrant, che modulano i recettori degli estrogeni, ma possono avere effetti indiretti sulla funzione di mPRε.

Inoltre, il panorama cellulare in cui opera mPRε è influenzato da una miriade di altri fattori, tra cui le proteine da shock termico, le glicoproteine P e la segnalazione di PPAR. Ciò è evidente con composti come 17-AAG, Tariquidar e GW-6471 che, pur non essendo inibitori diretti di mPRε, hanno un impatto sul suo ambiente cellulare più ampio e di conseguenza sulla sua potenziale attività. Inoltre, gli inibitori dell'aromatasi come l'Exemestane e il Letrozolo sottolineano la natura intricata della sintesi e della segnalazione degli ormoni steroidei.