MPC1L Inibitori
Gli inibitori comuni di MPC1L includono, ma non solo, il fenilbutirrato di sodio CAS 1716-12-7, UK 5099 CAS 56396-35-1, l'acido α-ciano-4-idrossicinnamico CAS 28166-41-8, l'oligomicina A CAS 579-13-5 e la niclosamide CAS 50-65-7.
Gli inibitori di MPC1L comprendono una serie di entità chimiche che hanno come bersaglio la proteina mitocondriale portatrice di piruvato 1 attraverso varie vie e meccanismi biochimici. Un approccio per inibire la funzione di MPC1L è la modulazione dell'espressione genica; ad esempio, gli inibitori dell'istone deacetilasi possono portare indirettamente a una riduzione della trascrizione di MPC1L. D'altra parte, gli inibitori della piruvato deidrogenasi chinasi riducono indirettamente l'attività di MPC1L spostando l'utilizzo del piruvato verso il complesso della piruvato deidrogenasi, diminuendo così la necessità di importarlo nei mitocondri attraverso MPC1L. L'inibizione diretta avviene con composti che bloccano specificamente il trasportatore mitocondriale del piruvato, interrompendo completamente la capacità di MPC1L di trasportare il piruvato nei mitocondri per l'elaborazione metabolica. Inoltre, le sostanze chimiche che inducono stress cellulare o alterano l'integrità del DNA possono innescare cambiamenti metabolici che in ultima analisi riducono la necessità funzionale di MPC1L, in quanto le cellule si adattano ai cambiamenti nella produzione di energia e nella disponibilità di substrati.
I composti che agiscono sui trasportatori di monocarbossilati causano un accumulo di piruvato al di fuori dei mitocondri, riducendo così la richiesta di trasporto di piruvato mediato da MPC1L. Gli inibitori dell'ATP sintasi, come l'oligomicina, alterano il potenziale di membrana mitocondriale, determinando una minore richiesta di substrati del ciclo TCA e quindi una minore necessità di attività di MPC1L. Altri inibitori disaccoppiano la fosforilazione ossidativa, determinando una ridotta produzione di ATP e un'alterazione dello stato energetico cellulare che riduce il ruolo di MPC1L. Inoltre, i modulatori metabolici come gli agonisti di PPAR-gamma spostano il metabolismo del glucosio dalle vie mitocondriali, riducendo indirettamente la dipendenza da MPC1L per la gestione del piruvato. Gli inibitori della glicolisi, come il 2-deossi-D-glucosio, riducono la produzione di piruvato, mentre l'attivazione del complesso della piruvato deidrogenasi da parte del dicloroacetato può bypassare la necessità di importazione mediata da MPC1L. Infine, induttori di stress come l'arsenito di sodio e modulatori del differenziamento come l'acido retinoico possono portare a una riprogrammazione metabolica che riduce l'importanza di MPC1L nel metabolismo cellulare.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Sodium phenylbutyrate | 1716-12-7 | sc-200652 sc-200652A sc-200652B sc-200652C sc-200652D | 1 g 10 g 100 g 1 kg 10 kg | $75.00 $163.00 $622.00 $4906.00 $32140.00 | 43 | |
Questo composto agisce come inibitore dell'istone deacetilasi, modulando l'espressione genica. Alterando i modelli di espressione genica, il fenilbutirrato di sodio può influenzare il profilo metabolico cellulare, diminuendo potenzialmente l'abbondanza o l'attività di MPC1L, riducendo la sua trascrizione. | ||||||
UK 5099 | 56396-35-1 | sc-361394 sc-361394A | 10 mg 50 mg | $154.00 $633.00 | 5 | |
Questo composto è un inibitore specifico del trasportatore mitocondriale di piruvato. Bloccando il trasporto del piruvato nei mitocondri, UK 5099 inibisce direttamente l'attività di MPC1L, impedendo al piruvato di entrare nella matrice mitocondriale dove viene metabolizzato. | ||||||
α-Cyano-4-hydroxycinnamic acid | 28166-41-8 | sc-254923 | 2 g | $42.00 | 2 | |
Questo composto inibisce i trasportatori di monocarbossilato, il che può portare ad un accumulo di piruvato al di fuori dei mitocondri. Tale accumulo può inibire indirettamente MPC1L, diminuendo la richiesta di importazione di piruvato mitocondriale guidata dal gradiente. | ||||||
Oligomycin A | 579-13-5 | sc-201551 sc-201551A sc-201551B sc-201551C sc-201551D | 5 mg 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | $175.00 $600.00 $1179.00 $5100.00 $9180.00 | 26 | |
Come inibitore dell'ATP sintasi, questo composto altera il potenziale di membrana mitocondriale. Questa perturbazione può portare a una diminuzione della richiesta di substrati da parte del ciclo TCA, riducendo così potenzialmente la necessità funzionale dell'attività di MPC1L. | ||||||
Niclosamide | 50-65-7 | sc-250564 sc-250564A sc-250564B sc-250564C sc-250564D sc-250564E | 100 mg 1 g 10 g 100 g 1 kg 5 kg | $37.00 $77.00 $184.00 $510.00 $1224.00 $5814.00 | 8 | |
Disaccoppia la fosforilazione ossidativa, con conseguente riduzione della produzione di ATP e alterazione della funzione mitocondriale. Questo cambiamento può ridurre la necessità cellulare di importare il piruvato mediato da MPC1L nei mitocondri, a causa di una minore richiesta di substrati nel ciclo TCA. | ||||||
Rosiglitazone | 122320-73-4 | sc-202795 sc-202795A sc-202795C sc-202795D sc-202795B | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g 5 g | $118.00 $320.00 $622.00 $928.00 $1234.00 | 38 | |
Un agonista PPAR-gamma che modula il metabolismo del glucosio e dei lipidi. L'attivazione di PPAR-gamma può portare ad un aumento dell'assorbimento e dell'utilizzo del glucosio attraverso percorsi alternativi, diminuendo potenzialmente il requisito della funzione MPC1L nel trasporto del piruvato ai mitocondri. | ||||||
2-Deoxy-D-glucose | 154-17-6 | sc-202010 sc-202010A | 1 g 5 g | $65.00 $210.00 | 26 | |
Un analogo del glucosio che inibisce la glicolisi. Inibendo la glicolisi, il 2-deossi-D-glucosio può ridurre la produzione di piruvato, diminuendo indirettamente la necessità di trasporto mediato da MPC1L nei mitocondri. | ||||||
Dichloroacetic acid | 79-43-6 | sc-214877 sc-214877A | 25 g 100 g | $60.00 $125.00 | 5 | |
Inibitore della piruvato deidrogenasi chinasi, questo composto attiva il complesso della piruvato deidrogenasi, che potrebbe portare a una maggiore conversione del piruvato in acetil-CoA, potenzialmente aggirando il requisito di MPC1L nell'importazione mitocondriale del piruvato. | ||||||
Sodium (meta)arsenite | 7784-46-5 | sc-250986 sc-250986A | 100 g 1 kg | $106.00 $765.00 | 3 | |
Induce risposte di stress e influisce sulla funzione mitocondriale. Lo stress e le alterazioni del metabolismo cellulare che ne derivano possono ridurre la richiesta di trasporto del piruvato attraverso MPC1L nei mitocondri. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
Come modulatore dell'espressione genica attraverso i recettori retinoidi, l'acido retinoico può modificare il metabolismo cellulare e gli stati di differenziazione, il che può portare a una riduzione del fabbisogno di MPC1L a causa di cambiamenti nell'utilizzo delle vie metaboliche. | ||||||