MOB1B Inibitori

I comuni inibitori di MOB1B includono, ma non sono limitati a Y-27632, base libera CAS 146986-50-7, Verteporfin CAS 129497-78-5, Dasatinib CAS 302962-49-8, Concanavalin A CAS 11028-71-0 e Lovastatina CAS 75330-75-5.

Le sostanze chimiche classificate come inibitori di MOB1B sono tipicamente intese come composti in grado di modulare l'attività della proteina MOB1B. MOB1B è coinvolta nella via di segnalazione di Hippo, che regola la crescita, la proliferazione e l'apoptosi delle cellule. Poiché non esistono inibitori diretti di MOB1B, l'attenzione si concentra su composti che inibiscono o modulano le chinasi e altre proteine regolatrici all'interno della via Hippo. Questo può portare a un'inibizione indiretta di MOB1B. Ad esempio, composti come XMU-MP-1 inibiscono MST1/2, la chinasi a monte che fosforila e attiva MOB1B, inibendo così gli effetti a valle dell'attivazione di MOB1B.

Composti come Y-27632 e PF-431396 hanno come bersaglio chinasi che fanno parte della via di Hippo o la influenzano indirettamente. Y-27632 è un noto inibitore di ROCK che può portare a un aumento della fosforilazione di YAP, il che suggerisce una diminuzione dell'attività di MOB1B a causa del ciclo di feedback negativo nella via di Hippo. PF-431396 inibisce la chinasi di adesione focale (FAK) e la tirosina chinasi 2 (PYK2) ricca di proline, implicate nei processi di adesione e migrazione cellulare che possono influenzare la segnalazione della via di Hippo. Altri composti, come GSK2334470, inibiscono PDK1, una chinasi che influenza l'attività della LATS1/2 chinasi, che a sua volta influenzerebbe l'attività di MOB1B a causa del suo ruolo nella cascata di segnalazione di Hippo. Oltre a questi inibitori delle chinasi, altre classi chimiche come le statine (ad esempio, la lovastatina) inibiscono la HMG-CoA reduttasi e possono influenzare la prenilazione e la localizzazione delle piccole GTPasi, influenzando così indirettamente la via Hippo. La rapamicina e i composti correlati inibiscono mTOR, una proteina chinasi che può interagire con la via Hippo e influenzare la funzione di MOB1B attraverso complesse reti di segnalazione. Inoltre, agenti come la verteporfina interrompono l'interazione tra i fattori di trascrizione YAP e TEAD, influenzando efficacemente i bersagli a valle della via Hippo e, per estensione, l'attività di MOB1B.