Mnk1 Inibitori
Gli inibitori comuni di Mnk1 includono, ma non solo, CGP 57380 CAS 522629-08-9, Homoharringtonine CAS 26833-87-4, inibitore dell'interazione eIF4E/eIF4G, 4EGI-1 CAS 315706-13-9, Ro-32-0432 CAS 145333-02-4 e A-443654 CAS 552325-16-3.
La classe degli inibitori di Mnk1 comprende un repertorio diversificato di piccole molecole che modulano in modo intricato l'attività di Mnk1, una chinasi coinvolta nella regolazione dell'iniziazione della traduzione. Un membro importante di questa classe è CGP57380, un inibitore diretto che ha come bersaglio il sito di legame dell'ATP nel dominio chinasico di Mnk1. Attraverso il suo legame, CGP57380 interrompe il legame con l'ATP, inibendo così l'attività catalitica di Mnk1. Questa interferenza diretta evidenzia il potenziale di piccole molecole per inibire in modo specifico e selettivo Mnk1, offrendo una strategia precisa per modulare i processi cellulari governati da Mnk1. Un altro rappresentante, l'inibitore del fattore di allungamento eucariotico 2 chinasi (eEF2K), esemplifica un approccio indiretto per inibire Mnk1. Questo composto, mirando a eEF2K, sopprime indirettamente l'attività di Mnk1. eEF2K regola negativamente Mnk1 promuovendo la de-fosforilazione del fattore di iniziazione eucariotico 4E (eIF4E), un substrato a valle di Mnk1. Questa intricata interazione mostra la rete di regolazione tra le chinasi e come l'inibizione di un regolatore a monte possa avere un impatto indiretto sulla funzione di Mnk1.
La classe comprende anche composti come LY2584702, A-443654, PF-4708671 e altri, che agiscono tutti come inibitori diretti di Mnk1 puntando al suo sito di legame dell'ATP. Questo approccio mirato sottolinea il potenziale delle piccole molecole di interferire specificamente con la funzione di Mnk1, sottolineando l'importanza di comprendere gli aspetti strutturali e catalitici della chinasi per un'inibizione efficace. Inoltre, composti come l'alofuginone mostrano la diversità dei meccanismi impiegati per l'inibizione di Mnk1. L'alofuginone inibisce indirettamente Mnk1 inducendo lo stress del reticolo endoplasmatico (ER) e attivando la via della risposta alle proteine dispiegate (UPR). Questa modulazione indiretta rivela l'intricata connessione tra le risposte allo stress cellulare e la regolazione della funzione di Mnk1. Questa diversità di meccanismi evidenzia il potenziale per lo sviluppo di una gamma di inibitori di Mnk1 con diverse modalità d'azione. In conclusione, la classe chimica degli inibitori di Mnk1 offre una comprensione sfumata del modo in cui le piccole molecole possono modulare l'attività di Mnk1, fornendo un kit di strumenti per interventi mirati nei processi cellulari regolati da Mnk1.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
CGP 57380 | 522629-08-9 | sc-202993 | 5 mg | $172.00 | 6 | |
CGP 57380 agisce come inibitore selettivo di Mnk1, mostrando dinamiche di legame uniche che alterano l'attività di fosforilazione dell'enzima. La sua interazione con il sito attivo di Mnk1 induce specifici spostamenti conformazionali, influenzando le cascate di segnalazione a valle. Il comportamento cinetico del composto rivela un modello di inibizione competitiva, che modula la traduzione delle proteine che rispondono allo stress. Questa regolazione sfumata evidenzia il suo ruolo nella regolazione fine delle risposte cellulari agli stimoli ambientali. | ||||||
Cercosporamide | 131436-22-1 | sc-202095 sc-202095A | 500 µg 2.5 mg | $300.00 $1200.00 | 2 | |
La cercosporamide funziona come modulatore selettivo di Mnk1, mostrando interazioni molecolari distinte che interrompono l'efficienza catalitica dell'enzima. La sua affinità di legame porta a cambiamenti allosterici unici, influenzando la fosforilazione dei substrati target. La cinetica di reazione del composto suggerisce un meccanismo di inibizione non competitivo, che altera la dinamica delle vie di sintesi proteica. Questa intricata modulazione sottolinea il suo potenziale di influenzare l'omeostasi cellulare e i processi di adattamento allo stress. | ||||||
Homoharringtonine | 26833-87-4 | sc-202652 sc-202652A sc-202652B | 1 mg 5 mg 10 mg | $51.00 $123.00 $178.00 | 11 | |
L'HHT agisce come inibitore indiretto di Mnk1, modulando la fosforilazione del fattore di iniziazione eucariotica 4E (eIF4E). Inibisce la sintesi proteica interferendo con l'interazione tra eIF4E e il cappuccio dell'mRNA, sopprimendo indirettamente l'attività di Mnk1. | ||||||
eIF4E/eIF4G Interaction Inhibitor, 4EGI-1 | 315706-13-9 | sc-202597 | 10 mg | $260.00 | 14 | |
Il 4EGI-1 funge da inibitore indiretto di Mnk1 interrompendo l'interazione eIF4E-eIF4G, impedendo l'assemblaggio del complesso eIF4F. Inibendo la formazione di questo complesso, il 4EGI-1 sopprime indirettamente l'attività di Mnk1, poiché Mnk1 fosforila eIF4E, un componente del complesso eIF4F. | ||||||
Ro-32-0432 | 145333-02-4 | sc-3549 sc-3549A | 1 mg 5 mg | $103.00 $388.00 | 13 | |
Ro 32-0432 funge da inibitore indiretto di Mnk1, colpendo la proteina chinasi C (PKC). L'attivazione della PKC da parte di Ro 32-0432 porta all'inibizione della fosforilazione di eIF4E da parte di Mnk1, fornendo un meccanismo indiretto di soppressione dell'attività di Mnk1. | ||||||
A-443654 | 552325-16-3 | sc-507339 | 1 mg | $140.00 | ||
A-443654 funge da inibitore diretto di Mnk1, mirando al suo sito di legame con l'ATP. Legandosi al dominio della chinasi, questo composto interrompe il legame con l'ATP, portando all'inibizione dell'attività catalitica di Mnk1. | ||||||
PF 4708671 | 1255517-76-0 | sc-361288 sc-361288A | 10 mg 50 mg | $175.00 $700.00 | 9 | |
PF-4708671 agisce come inibitore diretto di Mnk1 mirando al suo sito di legame con l'ATP. Attraverso il legame con il dominio della chinasi, questo composto interrompe il legame con l'ATP, portando all'inibizione dell'attività catalitica di Mnk1. | ||||||
Halofuginone | 55837-20-2 | sc-507290 | 100 mg | $1740.00 | ||
L'alofuginone inibisce indirettamente Mnk1 modulando la via della risposta alle proteine disordinate (UPR). Inducendo lo stress del reticolo endoplasmatico (ER), l'alofuginone attiva il percorso PERK-eIF2α-ATF4, portando alla soppressione dell'attività di Mnk1. | ||||||