MLL4 Inibitori
I comuni inibitori di MLL4 includono, ma non solo, N-[3-[[2-[[4-[[1-(2-fluoroetil)-3-azetidinil]amino]-2-metossifenil]amino]-5-(trifluorometil)-4-pirimidinil]amino]fenil]-2-propenamide CAS 1417329-24-8, THZ1 CAS 1604810-83-4, UNC1999 CAS 1431612-23-5, A-366 CAS 1527503-11-2 e Epz004777 CAS 1338466-77-5.
Gli inibitori di MLL4 rappresentano una classe di piccole molecole caratterizzate dalla capacità di colpire e interferire selettivamente con l'attività della proteina MLL4, nota anche come KMT2D (lisina metiltransferasi 2D). MLL4 è un membro cruciale della famiglia delle istone metiltransferasi, che svolge un ruolo fondamentale nella regolazione epigenetica dell'espressione genica. Questi inibitori sono progettati principalmente per interrompere la funzione di metiltransferasi di MLL4, responsabile di catalizzare l'aggiunta di gruppi metilici all'istone H3 lisina 4 (H3K4). Questa modificazione epigenetica, nota come metilazione degli istoni, svolge un ruolo centrale nel controllo della trascrizione genica e, di conseguenza, dei processi cellulari quali differenziazione, sviluppo e proliferazione.
Dal punto di vista chimico, gli inibitori di MLL4 possiedono spesso caratteristiche strutturali specifiche che consentono loro di colpire il dominio SET di MLL4. Il dominio SET è un dominio catalitico conservato nelle metiltransferasi di lisina ed è fondamentale per la loro attività di metiltransferasi. Gli inibitori di MLL4 sono progettati per legarsi a questo dominio, interrompendo così la capacità dell'enzima di metilare l'istone H3 alla lisina 4. Inibendo questa modifica epigenetica, gli inibitori di MLL4 possono influenzare i modelli di espressione genica, rendendoli strumenti preziosi per i ricercatori che studiano le complessità della regolazione epigenetica e il suo ruolo in vari processi cellulari. Inoltre, questi inibitori possono aiutare a chiarire le funzioni biologiche di MLL4 e il suo coinvolgimento in percorsi molecolari normali e correlati alle malattie, aprendo la strada a una più profonda comprensione della regolazione genica a livello epigenetico.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
N-[3-[[2-[[4-[[1-(2-Fluoroethyl)-3-azetidinyl]amino]-2-methoxyphenyl]amino]-5-(trifluoromethyl)-4-pyrimidinyl]amino]phenyl]-2-propenamide | 1375465-09-0 | sc-499486 | 5 mg | $340.00 | ||
Si tratta di un piccolo inibitore molecolare che ha come bersaglio molteplici metiltransferasi di lisina, tra cui KMT2B. È stato riportato che interrompe l'interazione tra KMT2B e i suoi coattivatori, inibendo così la sua attività di metiltransferasi. | ||||||
THZ1 | 1604810-83-4 | sc-507542 | 1 mg | $95.00 | ||
Sebbene il THZ1 sia conosciuto principalmente come inibitore della CDK7, inibisce anche la MLLTHZ1 si è dimostrato promettente negli studi di ricerca che analizzano diversi tipi di cancro, tra cui la leucemia mieloide acuta e il cancro al seno. | ||||||
UNC1999 | 1431612-23-5 | sc-475314 | 5 mg | $142.00 | 1 | |
UNC1999 è un inibitore selettivo delle metiltransferasi della lisina KMT2A (MLL1) e KMT2B (MLL4). In studi di ricerca ha dimostrato una potente attività inibitoria nei confronti di questi enzimi. | ||||||
A-366 | 1527503-11-2 | sc-507495 | 10 mg | $195.00 | ||
A-366 è un piccolo inibitore molecolare che mira selettivamente a KMT2B e KMT2D (MLL2). È stato riportato che inibisce l'attività metiltransferasi di questi enzimi e mostra effetti antiproliferativi nelle linee cellulari tumorali. | ||||||
Epz004777 | 1338466-77-5 | sc-507560 | 100 mg | $575.00 | ||
EPZ004777 è un inibitore potente e selettivo di KMT2B. Si lega al dominio catalitico SET dell'enzima e inibisce la sua attività di metiltransferasi. | ||||||
UNC 1215 | 1415800-43-9 | sc-475020 | 10 mg | $380.00 | ||
UNC 1215 è un piccolo inibitore molecolare che è stato sviluppato per colpire MLL3 e MLL4, entrambi appartenenti alla stessa famiglia di metiltransferasi della lisina. È stato utilizzato nella ricerca per esplorare le funzioni biologiche di MLL4. | ||||||
EPZ6438 | 1403254-99-8 | sc-507456 | 1 mg | $66.00 | ||
E7438 è un inibitore sviluppato per colpire diverse metiltransferasi istoniche, tra cui MLLIt. | ||||||
GSK126 | 1346574-57-9 | sc-490133 sc-490133A sc-490133B | 1 mg 5 mg 10 mg | $90.00 $238.00 $300.00 | ||
GSK126 è un inibitore selettivo della lisina metiltransferasi KMT2B. Si lega al dominio SET catalitico di KMT2B e ne inibisce l'attività metiltrasferasica. | ||||||
SP2509 | 1423715-09-6 | sc-492604 | 5 mg | $284.00 | ||
SP-2509 è un piccolo inibitore molecolare che ha come bersaglio le metiltransferasi istoniche MLL1 e MLLIt è stato esplorato in studi di ricerca. | ||||||