MKS3 Inibitori
I comuni inibitori di MKS3 comprendono, ma non solo, la ciclopamina CAS 4449-51-8, la jervina CAS 469-59-0, l'U 18666A CAS 3039-71-2, la rapamicina CAS 53123-88-9 e la rac-peresilina maleato CAS 6724-53-4.
Gli inibitori chimici di MKS3 agiscono attraverso diversi meccanismi per ostacolare la sua funzione all'interno delle vie di segnalazione ciliare. La ciclopamina e Jervine agiscono sulla via di segnalazione Hedgehog (Hh) legandosi allo Smoothened (Smo), un componente chiave di questa via, con il risultato di interrompere la segnalazione Hh e di conseguenza inibire il ruolo di MKS3 nella trasduzione del segnale ciliare. U18666A interrompe il trasporto del colesterolo che può influenzare la composizione della membrana delle cilia, compromettendo la corretta localizzazione e funzione di MKS3. La rapamicina inibisce direttamente la segnalazione di mTOR, un regolatore centrale della crescita cellulare e della ciliogenesi, fondamentale per la corretta formazione e funzione delle cilia, inibendo così il ruolo di MKS3 nell'assemblaggio ciliare.
Altre sostanze chimiche esercitano i loro effetti inibitori su MKS3 attraverso diverse vie cellulari. Per esempio, la perexilina, inibendo il trasporto mitocondriale degli acidi grassi, può influenzare gli stati energetici cellulari e inibire indirettamente i processi ciliari che coinvolgono MKS3. PTC-209 altera il rimodellamento della cromatina inibendo BMI1, riducendo potenzialmente l'espressione di proteine necessarie per la funzione ciliare di MKS3. SB-216763 inibisce la GSK3β all'interno della via di segnalazione Wnt, influenzando la stabilizzazione della β-catenina e probabilmente le funzioni ciliari associate a MKS3. L'alterazione delle funzioni dei microtubuli da parte del diclorofene può ostacolare l'integrità strutturale delle cilia, dove MKS3 è attivo, portando alla sua inibizione. L'alterazione dei gradienti ionici da parte della monensina influisce sull'ambiente ionico essenziale per la segnalazione ciliare, inibendo così MKS3. La brefeldina A inibisce il trasporto di proteine al cilium, cruciale per il ruolo di MKS3 nell'assemblaggio ciliare, mentre la genisteina inibisce le tirosin-chinasi che fanno parte dei processi di fosforilazione essenziali per la funzione ciliare, inibendo così potenzialmente l'attività di MKS3 all'interno di queste vie. Ciascuna di queste sostanze chimiche ha come bersaglio specifiche vie biochimiche o cellulari che sono parte integrante del corretto funzionamento di MKS3 all'interno delle ciglia, portando alla sua inibizione funzionale.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclopamine | 4449-51-8 | sc-200929 sc-200929A | 1 mg 5 mg | $92.00 $204.00 | 19 | |
La ciclopamina inibisce specificamente la via di segnalazione Hedgehog (Hh) legandosi direttamente e inibendo Smoothened (Smo), che è un componente della via Hh. MKS3 è noto per essere parte dell'assemblaggio e della funzione ciliare, che è coinvolta nella segnalazione Hh. L'inibizione di Smo da parte della ciclopamina può interrompere il percorso Hh, portando all'inibizione funzionale dei processi ciliari legati a MKS3. | ||||||
Jervine | 469-59-0 | sc-200934 sc-200934A | 1 mg 5 mg | $66.00 $240.00 | 1 | |
Jervine inibisce la via di segnalazione Hedgehog in modo simile alla Ciclopamina, legandosi a Smoothened. Ciò impedisce l'attivazione dei geni bersaglio Hh, che possono inibire l'elaborazione funzionale di MKS3, che svolge un ruolo nella trasduzione del segnale Hedgehog ciliare. | ||||||
U 18666A | 3039-71-2 | sc-203306 sc-203306A | 10 mg 50 mg | $140.00 $500.00 | 2 | |
U18666A altera il trasporto e l'omeostasi del colesterolo, che influisce sulla composizione delle membrane cellulari, comprese le membrane ciliari dove risiede MKS3. Questo può inibire la corretta localizzazione e funzione di MKS3 all'interno delle ciglia. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina inibisce mTOR, una chinasi che regola la crescita cellulare e la ciliogenesi. Poiché MKS3 è coinvolto nell'assemblaggio ciliare, l'inibizione di mTOR da parte della Rapamicina può interrompere la formazione delle cilia e quindi inibire la funzione di MKS3. | ||||||
rac Perhexiline Maleate | 6724-53-4 | sc-460183 | 10 mg | $184.00 | ||
La perexilina inibisce la carnitina palmitoiltransferasi-1, che è coinvolta nel trasporto mitocondriale degli acidi grassi. Un'alterata funzione mitocondriale può influenzare gli stati energetici cellulari e inibire indirettamente i processi ciliari in cui funziona MKS3. | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | $70.00 $198.00 | 18 | |
L'SB-216763 inibisce la GSK3β, portando alla stabilizzazione e all'accumulo di β-catenina, un componente della via di segnalazione Wnt. Poiché la MKS3 è stata coinvolta nella segnalazione Wnt attraverso meccanismi ciliari, l'inibizione della GSK3β può interrompere questo percorso e inibire il ruolo funzionale della MKS3. | ||||||
Monensin A | 17090-79-8 | sc-362032 sc-362032A | 5 mg 25 mg | $152.00 $515.00 | ||
La monensina è uno ionoforo che altera i gradienti ionici attraverso le membrane. Questa alterazione può influenzare la funzione ciliare cambiando l'ambiente ionico necessario per una corretta segnalazione ciliare, inibendo così il ruolo di MKS3 all'interno del cilium. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
La brefeldina A inibisce il trasporto di proteine bloccando la funzione dell'apparato di Golgi. Poiché MKS3 è coinvolto nel traffico di proteine verso il cilium, l'inibizione di questo meccanismo di trasporto può impedire a MKS3 di funzionare correttamente nell'assemblaggio ciliare. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
La genisteina è un inibitore della tirosin-chinasi. Può inibire varie tirosin-chinasi che fosforilano le proteine coinvolte nella funzione ciliare, quindi potenzialmente inibisce il ruolo di MKS3 all'interno delle vie di segnalazione ciliare. | ||||||