MGMT Inibitori
Gli inibitori comuni di MGMT includono, ma non solo, il NONOato di dietilammina CAS 372965-00-9, l'O6-benzilguanina CAS 19916-73-5, il Lomeguatrib CAS 192441-08-0, la Temozolomide CAS 85622-93-1 e il NU2058 CAS 161058-83-9.
Gli inibitori di MGMT sono un gruppo particolare nell'ambito dei composti chimici riconosciuti per la loro capacità di modulare la funzione della O6-metilguanina-DNA metiltransferasi (MGMT). Questi inibitori agiscono interferendo con le interazioni che coinvolgono MGMT, un enzima essenziale responsabile della riparazione del danno al DNA causato dagli agenti alchilanti. MGMT svolge un ruolo fondamentale nella salvaguardia dell'integrità genomica contrastando le mutazioni attraverso la rimozione dei gruppi alchilici dal DNA. Gli inibitori di MGMT sono progettati strategicamente per colpire specifici siti di legame o vie molecolari associate a MGMT, influenzando così le sue funzioni cellulari e le conseguenti conseguenze.
Lo sviluppo di inibitori di MGMT richiede una comprensione completa degli attributi strutturali che caratterizzano MGMT e le sue interazioni con i substrati del DNA e gli agenti alchilanti. I ricercatori in questo campo lavorano diligentemente per ingegnerizzare molecole che dimostrino una maggiore selettività e affinità per MGMT, consentendo una precisa modulazione delle sue attività. Questi inibitori spesso incorporano strategie di progettazione innovative volte a interrompere le interazioni molecolari chiave necessarie per l'efficienza catalitica di MGMT. Svelando gli intricati meccanismi con cui MGMT partecipa alla riparazione del DNA e alla conservazione della stabilità genetica, i ricercatori mirano a scoprire la sua importanza nei processi cellulari fondamentali. I continui progressi nel campo della farmacologia molecolare e della sintesi chimica continuano a guidare il perfezionamento degli inibitori di MGMT, con la possibilità di trovare applicazioni in una vasta gamma di contesti scientifici in cui la manipolazione dei processi mediati da MGMT è di interesse.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Diethylamine NONOate | 372965-00-9 | sc-202575 sc-202575A sc-202575B sc-202575C | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $37.00 $111.00 $199.00 $882.00 | 1 | |
La dietilammina NONOato è un composto unico noto per la sua capacità di rilasciare ossido nitrico al momento dell'idrolisi, facilitando varie vie di segnalazione. La sua struttura consente una rapida diffusione attraverso le membrane, aumentando la sua reattività con i bersagli biologici. Il composto presenta spiccate proprietà elettron-donatrici, che possono influenzare le reazioni redox. Inoltre, le sue interazioni con gli ioni metallici possono modulare i processi catalitici, mostrando la sua versatilità nella reattività chimica e nella dinamica molecolare. | ||||||
Temozolomide | 85622-93-1 | sc-203292 sc-203292A | 25 mg 100 mg | $89.00 $250.00 | 32 | |
La temozolomide è un agente alchilante che metila il DNA nella posizione O6 della guanina. MGMT ripara questo danno al DNA trasferendo il gruppo metile dalla O6-metilguanina al suo sito attivo, inattivando così MGMT. La temozolomide inibisce MGMT, permettendo alla O6-metilguanina di persistere e di innescare la riparazione dei mismatch del DNA, portando infine alla morte cellulare. | ||||||
O6-Benzylguanine | 19916-73-5 | sc-202747 sc-202747A | 10 mg 50 mg | $50.00 $77.00 | 7 | |
La 6-benziltioinosina è un inibitore di MGMT che è stato studiato per la sua capacità di sensibilizzare le cellule tumorali agli agenti alchilanti. Interferisce con la riparazione delle lesioni di O6-metilguanina da parte di MGMT, portando all'accumulo di danni al DNA e alla potenziale morte cellulare. | ||||||
Lomeguatrib | 192441-08-0 | sc-362764 sc-362764A | 10 mg 50 mg | $205.00 $865.00 | ||
Lomeguatrib è un inibitore suicida di MGMT. Si lega irreversibilmente al sito attivo di MGMT, formando un complesso covalente che impedisce a MGMT di riparare le lesioni di O6-metilguanina nel DNA. Ciò aumenta l'efficacia degli agenti alchilanti utilizzati nella chemioterapia del cancro. | ||||||
NU2058 | 161058-83-9 | sc-202744 sc-202744A | 5 mg 25 mg | $66.00 $321.00 | 2 | |
NU2058 è un altro pseudosubstrato per MGMT che funziona in modo simile all'O6-Benzilguanina. Inibisce irreversibilmente MGMT formando un complesso covalente, impedendo la riparazione delle lesioni da O6-metilguanina nel DNA. | ||||||
Semustine | 13909-09-6 | sc-391062 | 100 mg | $114.00 | 1 | |
La semustina è un agente alchilante che induce la formazione di lesioni di O6-metilguanina nel DNA. La MGMT ripara queste lesioni trasferendo il gruppo metile al suo sito attivo. L'inibizione di MGMT da parte di Methyl-CCNU può potenziare gli effetti citotossici della chemioterapia alchilante. | ||||||
6-Ethyl Guanine | 51866-19-4 | sc-496096 | 1 g | $393.00 | ||
L'O6-Etilguanina è strutturalmente simile all'O6-metilguanina e agisce come substrato per MGMT. Si lega al sito attivo di MGMT e inattiva l'enzima trasferendo il gruppo alchilico dalla O6-etilguanina. Questo impedisce la riparazione delle lesioni da O6-etilguanina. | ||||||