Date published: 2025-9-10

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NU2058 (CAS 161058-83-9)

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Nomi alternativi:
O6-Cyclohexylmethylguanine
Applicazione:
NU2058 è un inibitore di CDK1, CDK2 e Topo II
Numero CAS:
161058-83-9
Purezza:
≥95%
Peso molecolare:
247.3
Formula molecolare:
C12H17N5O
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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NU2058, noto anche come O(6)-cicloesilmetilguanina, ha mostrato la capacità di inibire competitivamente CDK1 e CDK2 rispetto all'ATP e ha dimostrato di inibire l'attività della Topo II ATPasi. Gli studi suggeriscono che NU2058 modifica anche la trascrizione p53-dipendente e interrompe il ciclo cellulare causando l'arresto della crescita cellulare. NU2058 dimostra la capacità di alterare il trasporto di composti a base di platino attraverso un aumento degli addotti del DNA, che provoca un aumento dei livelli intracellulari di platino. Ulteriori esperimenti rivelano che l'inibizione della crescita causata da NU2058 è correlata a un aumento dei livelli di p27, a una diminuzione dell'espressione dei geni precoci e dell'attività di CDK2, nonché all'arresto del ciclo cellulare G1. NU2058 è un inibitore della ciclina A e della ciclina B.


NU2058 (CAS 161058-83-9) Referenze

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  2. Progettazione basata sulla struttura di inibitori della chinasi ciclina-dipendente.  |  Davies, TG., et al. 2002. Pharmacol Ther. 93: 125-33. PMID: 12191605
  3. Progettazione basata sulla struttura di un potente inibitore della chinasi ciclina-dipendente a base di purine.  |  Davies, TG., et al. 2002. Nat Struct Biol. 9: 745-9. PMID: 12244298
  4. Progettazione basata sulla struttura di inibitori di 2-arilammino-4-cicloesilmetil-5-nitroso-6-aminopirimidine delle chinasi ciclina-dipendenti 1 e 2.  |  Sayle, KL., et al. 2003. Bioorg Med Chem Lett. 13: 3079-82. PMID: 12941338
  5. Sviluppo di un peptide con sito di aggancio per CDK2 che inibisce p53 e sensibilizza le cellule alla morte.  |  Ferguson, M., et al. 2004. Cell Cycle. 3: 80-9. PMID: 14657672
  6. Derivati N2-sostituiti della O6-cicloesilmetilguanina: potenti inibitori delle chinasi ciclina-dipendenti 1 e 2.  |  Hardcastle, IR., et al. 2004. J Med Chem. 47: 3710-22. PMID: 15239650
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  9. L'inibitore della chinasi O6-cicloesilmetilguanina (NU2058) potenzia la citotossicità del cisplatino con meccanismi indipendenti dal suo effetto su CDK2.  |  Harrison, LR., et al. 2009. Biochem Pharmacol. 77: 1586-92. PMID: 19426695
  10. Valutazione preclinica dell'inibizione delle chinasi ciclina-dipendenti 2 e 1 in cellule di cancro al seno sensibili e resistenti agli estrogeni.  |  Johnson, N., et al. 2010. Br J Cancer. 102: 342-50. PMID: 20010939
  11. Effetto dell'arresto del ciclo cellulare sul metabolismo intermedio nella diatomea marina Phaeodactylum tricornutum.  |  Kim, J., et al. 2017. Proc Natl Acad Sci U S A. 114: E8007-E8016. PMID: 28874574
  12. Il blocco della segnalazione nucleare della β-catenina attraverso il bersaglio diretto di RanBP3 con NU2058 induce la senescenza cellulare per sopprimere la tumorigenesi colorettale.  |  Zheng, CC., et al. 2022. Adv Sci (Weinh). 9: e2202528. PMID: 36270974
  13. Un modello computazionale ONIOM per la descrizione delle interazioni H-bond tra gli analoghi di NU2058 e il sito attivo di CDK2  |  Jans H. Alzate-Morales a, Julio Caballero a, Fernando D. Gonzalez-Nilo a, Renato Contreras b. 2009. Chemical Physics Letters. 479: 149-155.

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

NU2058, 5 mg

sc-202744
5 mg
$66.00

NU2058, 25 mg

sc-202744A
25 mg
$321.00