Date published: 2025-9-17

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Temozolomide (CAS 85622-93-1)

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Nomi alternativi:
8-Carbamoyl-3-methylimidazo[5,1-d]-1,2,3,5-tetrazin-4(3H)-one; 8-Carbamoyl-3-methylimidazo[5,1-d]-1,2,3,5-tetrazin-4(3H)-one; Methazolastone; Temodar; Temodal; Temozolomidum; Temozolodida; TMZ-Bioshuttle; 1-d)(1,2,3,5)tetrazine-8-carboxamide,3,4-dihydro-3-methyl-4-oxo-imidazo(; 3,4-dihydro-3-methyl-4-oxoimidazo(5,1-d)-1,2,3,5-tetrazine-8-carboxamide; 3-methyl-4-oxo-3,4-dihydroimidazo(5,1-d)(1,2,3,5)tetrazine-8-carboxamide; 8-carbamoyl-3-methylimidazo(5,1-d)-1,2,3,5-tetrazin-4(3h)-one; ccrg81045; m&b39831; mb39831; methazolastone
Applicazione:
Temozolomide è un induttore di apoptosi che provoca l'arresto nel checkpoint del ciclo cellulare G2/M.
Numero CAS:
85622-93-1
Purezza:
≥99%
Peso molecolare:
194.2
Formula molecolare:
C6H6N6O2
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
* Vedere Certificato di Analisi per informazioni sul lotto specifico (incluso il contenuto d'acqua).

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La temozolomide è un composto antitumorale e antiangiogenico in vitro che può agire alchilando il DNA, in genere attraverso l'aggiunta di un gruppo metile alla guanina nel DNA genomico. L'efficacia della temozolomide dipende dalla sua capacità di metilare il DNA, innescando così l'apoptosi; tuttavia, alcune cellule sono in grado di riparare questo danno attraverso gli enzimi O-6-metilguanina-DNA metiltransferasi (MGMT). Di conseguenza, la temozolomide è molto più efficace nelle cellule tumorali che hanno silenziato questo enzima di riparazione. Sono state condotte ricerche per determinare se gli inibitori dell'MGMT, come l'O-6-benzilguanina, possano contribuire ad aumentare l'efficacia della temozolomide. Inoltre, è stato implicato nel causare l'arresto del checkpoint del ciclo cellulare G2/M, che potrebbe avere un ruolo nella sua citotossicità.


Temozolomide (CAS 85622-93-1) Referenze

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  3. Il trattamento combinato con temozolomide e inibitore della polimerasi poly(ADP-ribose) aumenta la sopravvivenza dei topi affetti da neoplasia ematologica a livello del sistema nervoso centrale.  |  Tentori, L., et al. 2002. Blood. 99: 2241-4. PMID: 11877304
  4. Sviluppi attuali e futuri nell'uso della temozolomide per il trattamento dei tumori cerebrali.  |  Stupp, R., et al. 2001. Lancet Oncol. 2: 552-60. PMID: 11905710
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  11. Le mutazioni MSH6 insorgono nei glioblastomi durante la terapia con temozolomide e mediano la resistenza alla temozolomide.  |  Yip, S., et al. 2009. Clin Cancer Res. 15: 4622-9. PMID: 19584161
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  13. Imidazotetrazine antitumorali. 1. Sintesi e chimica dell'8-carbamoil-3-(2-cloroetil)imidazo[5,1-d]-1,2,3,5-tetrazina-4(3 H)-one, un nuovo agente antitumorale ad ampio spettro.  |  Stevens, MF., et al. 1984. J Med Chem. 27: 196-201. PMID: 6694168
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