mGluR-1 Inibitori
I comuni inibitori dell'mGluR-1 includono, a titolo esemplificativo, Fenobam CAS 57653-26-6, Riluzolo CAS 1744-22-5, CPCCOEt CAS 179067-99-3, (S)-4C3H-PG CAS 85148-82-9 e JNJ 16259685 CAS 409345-29-5.
Gli inibitori di mGluR-1 appartengono a una classe chimica distinta di composti che esercitano i loro effetti modulando il recettore metabotropico del glutammato 1 (mGluR-1). Questi recettori sono un sottotipo della famiglia dei recettori metabotropici del glutammato, recettori accoppiati a proteine G presenti in tutto il sistema nervoso centrale. mGluR-1, in particolare, svolge un ruolo cruciale nella regolazione della trasmissione sinaptica, dell'eccitabilità neuronale e della plasticità sinaptica. Gli inibitori di mGluR-1 sono progettati per colpire e modulare selettivamente l'attività di questi recettori, influenzando così le vie di segnalazione ad essi associate.
Dal punto di vista chimico, gli inibitori di mGluR-1 comprendono una gamma diversificata di composti, spesso progettati con l'obiettivo di ottenere un'elevata selettività per mGluR-1 riducendo al minimo gli effetti fuori bersaglio su altri sottotipi di recettori. Il meccanismo d'azione di questi inibitori prevede tipicamente il legame a siti specifici del recettore mGluR-1, con conseguente modulazione allosterica o antagonismo competitivo della normale funzione del recettore. Interferendo con l'attività di mGluR-1, questi composti possono influenzare la trasmissione sinaptica, l'eccitabilità neuronale e, in ultima analisi, influire su vari processi fisiologici e cellulari del sistema nervoso centrale. Lo sviluppo e lo studio degli inibitori di mGluR-1 hanno fornito preziose indicazioni sui complessi meccanismi di segnalazione del glutammato nel cervello e sono in grado di contribuire alla comprensione della neurobiologia e della farmacologia. I ricercatori continuano a esplorare la diversità chimica all'interno di questa classe di composti, cercando di scoprire nuove intuizioni sui ruoli precisi di mGluR-1 nella salute e nella malattia.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Fenobam | 57653-26-6 | sc-202608 sc-202608A | 5 mg 25 mg | $84.00 $300.00 | ||
Il fenobam è un antagonista mGluR-1 non competitivo che può inibire l'espressione del recettore attraverso una modulazione allosterica del recettore stesso, con conseguente diminuzione dell'attività recettoriale. | ||||||
Riluzole | 1744-22-5 | sc-201081 sc-201081A sc-201081B sc-201081C | 20 mg 100 mg 1 g 25 g | $20.00 $189.00 $209.00 $311.00 | 1 | |
Il Riluzolo può ridurre l'espressione di mGluR-1 modulando la trasmissione glutammatergica, anche se il suo uso principale è per altri obiettivi legati alla neuroprotezione. | ||||||
A 841720 | 869802-58-4 | sc-203792 sc-203792A | 10 mg 50 mg | $172.00 $726.00 | ||
A-841720 è un antagonista che potrebbe downregolare l'espressione di mGluR-1 attraverso azioni antagoniste, che potrebbero influenzare il tasso di turnover del recettore. | ||||||